[发明专利]一种治疗咳嗽的植物提取物、药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种治疗咳嗽的植物提取物、药物组 合物及其制备方法。

背景技术

咳嗽是一种保护性呼吸道反射，是呼吸道受到刺激(如炎症，异物)后， 发出冲动传入延髓咳嗽中枢引起的一种生理反应，可以排出呼吸道分泌物或 异物，保护呼吸道的清洁和通畅，因此，咳嗽一般是一种有益的动作，有时 亦见于健康人体。在一般情况下，对轻度而不频繁的咳嗽，只要将痰液或异 物排出，就可以自然缓解，无须应用止咳药。但是，对那些无痰而剧烈的干 咳，或有痰而过于频繁的剧咳，不仅增加患者的痛苦，影响休息和睡眠，增 加体力消耗，甚至促进病症的发展，产生其他并发症，此时弊大于利。所以， 应该适当地应用止咳药，以缓解咳嗽。

目前咳嗽患者可以选择的止咳药种类繁多，根据药物作用机理的不同，可 以把止咳药物分为两大类：

第一类为中枢性止咳药，如阿片、可待因、吗啡、右美沙芬等。这类药物 能选择性地抑制延髓咳嗽中枢而产生止咳效果的药物，这类镇咳药的作用明 确，但具有明显的副作用，除了轻微的抑制呼吸中枢、胃肠道反应、嗜睡外， 更为严重的是可形成对这类药物的依赖和耐受，构成精神方面的损害。

第二类药物为外周性止咳药，如磷酸苯丙呱啉、石吊兰素等。这类药物通 过抑制肺—迷走神经反射而阻断咳嗽反射的传入冲动，起到止咳作用。常用 于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。 这类药物的缺陷是适用范围较窄，只能对某些特定类型的咳嗽有效。

延胡索是一味传统的中药材，为罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang.)的干燥块茎，始载于《本草拾遗》。中医认为延胡索性 辛苦、温，入肝、胃经，具有活血、散瘀、理气、止痛之功效，主治心腹腰 膝诸痛、月经不调、产后血晕、恶露不尽等症。地下块茎的主要有效成分为 原小檗碱型生物碱，个别为阿朴菲型生物碱，已鉴定化学结构的有十六种(朱 大元，宋纯清，高耀良，徐任生.延胡索己素、壬素、癸素和子素的结构鉴定. 化学学报，1981，39(3)：280-283)。胡廷默等人从延胡索茎叶中分离得到五 种化合物，分别为o-甲基南天竹碱(nantenine)、海罂粟碱(glaucine)、1-甲 胺乙基3，4，6，7-四甲氧基菲(1-methyl aminoethyl-3，4，6，7-tetramethoxy- phenanthrene)、去甲海罂粟碱(norglaucine)和β-谷甾醇(β-sitosterole)(胡 廷默，赵守训.延胡索地上部分生物碱成分的研究.南京药学院学报，1985， 16(2)：8—11)。

现代药理学研究表明，延胡索具有镇痛、治疗心血管疾病和治疗胃溃疡等 作用。延胡索用于疼痛的主要药效物质基础是延胡索总碱，其中延胡索乙素 是其主要有效成分。药理研究表明，延胡索乙素与阻滞中枢多巴胺受体有关。 在治疗心血管疾病方面，延胡索总碱对离体兔心肌收缩力有抑制作用，能显 著增加冠状动脉流量，保护心肌。延胡索醇提物具有显著扩张离体兔心和猫 心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。并可明显提高动物对常 压或减压缺氧的耐受力。在治疗消化系统疾病方面，有实验表明，延胡索的 一些成分对胃溃疡有保护作用。去氢延胡索甲素皮下注射，对大鼠的实验性 胃溃疡，特别是幽门结扎或阿司匹林诱发的胃溃疡，有明显的保护作用。原 阿片碱对幽门结扎性胃溃疡及延胡索乙素对饥饿诱发的胃溃疡均有一定的保 护作用。肌肉注射延胡索总碱，能显著抑制幽门结扎大鼠的胃液分泌、降低 游离酸和总酸酸度。

因此，到目前为止，未有文献报道延胡索茎叶提取物具有治疗咳嗽的作用。 本发明为首创性的研究成果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗咳嗽的植物提取物、药物组合 物及其制备方法。

为了解决上述技术问题，

第一方面，本发明提供了一种治疗咳嗽的植物提取物，其特征在于该植物 提取物为延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang.)茎叶的醇提取物。

本发明所述延胡索茎叶的醇提取物的作用机理在于该延胡索茎叶的醇提取 物对平滑肌有明显的解痉作用，同时也能抑制咳嗽中枢，而起到止咳的效果。

在另一优选例中，所述醇为95％乙醇。

在另一优选例中，所述延胡索茎叶的醇提取物为延胡索茎叶总生物碱。