[发明专利]以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法

说明书

所属领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法。

背景技术

糖尿病(diabetes mellitus)是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。 因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、 水和电解质等一系列代谢紊乱。

据世界卫生组织(WHO)统计，目前全球糖尿病患者至少有1.2亿。在欧美等发达国家中 糖尿病是高发病，死亡率仅次于心血管疾病和肿瘤而位居第三位。中国的糖尿病患者约有2000 万～3000万人，虽属于糖尿病低发病率国家，但糖尿病患者的绝对人数，居世界之首，并且 发病率还在日益增高。糖尿病的预防和治疗已成为全世界医药界所共同关注的课题。此外， 在糖尿病人群中发生冠心病、缺血性或出血性脑血管病、失明、肢端坏疽等严重并发症均明 显高于非糖尿病人群。发病率逐年增高。现已成为继心血管疾病，恶性肿瘤之后又一严重危 胁人类健康的疾病。

在我国，II型糖尿病(NIDDM)病例约占90％以上。据卫生部宣布的统计数字，我国现有 糖尿病患者约3000万。另有4500万人患糖耐量减低[IGT]，IGT患者中约2/3最终将发展为 II型糖尿病，估计全国每年新增糖尿病患者800万人。II型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿 病。对于患有非胰岛素依赖型糖尿病的人，胰腺通常会分泌一些胰岛素，但是各组织器官不 能对之有正确反应，使葡萄糖不能正常新陈代谢，这种情况叫胰岛素抵抗性，它是非胰岛素 依赖型糖尿病的一个重要因素。

而目前临床所用的药物如胰岛素和口服降糖药物，无任何恢复机体对胰岛素的敏感性， 纠正胰岛素抵抗的作用。在日常饮食中适量添加桂皮，有助于预防或延缓因年老而引起的II 型糖尿病。据英国《新科学家》杂志报道：桂皮能够重新激活脂肪细胞对胰岛素的反应能力， 大大加快葡萄糖的新陈代谢。每天在饮料或流质食物里添加1/4到1匙桂皮粉，对II型糖尿 病可起到治疗和预防作用。

肉桂中的黄樟素已被证实对肝脏有特别强的致癌作用，长期食用或一次摄入过多，容易 引起肝癌。长期食用肉桂，其中的黄樟素有积累效应，如果不把肉桂中有毒成分黄樟素除去， 作为抗糖尿病制品长期服用，会产生严重后果。要开发肉桂抗糖尿病制品，除去黄樟素是技 术的关键。

发明内容

本发明的目的是提供以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，包括三部分内容：1、肉桂 中有毒成分黄樟素的去除；2、肉桂中黄烷酮及多聚体总提取物的提取工艺；3、抗糖尿病制 剂的获得。本发明可以通过以下方法实现：

1、肉桂粉碎后，用2-20倍酯溶性溶剂提取，所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙 酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。提取完成后，除去提取液，黄樟素溶解于提取 液中，溶剂回收后，得到有毒物质黄樟素。提取后的肉桂粉末，干燥后再次粉碎，得到无有 毒物质黄樟素的精制肉桂粉末，该肉桂粉末即为抗糖尿病制剂，可将其制备成片剂、胶囊剂、 大蜜丸、粉剂以及其他常用剂型的抗糖尿病的药物或保健食品。

2、肉桂粉碎后分次用水煮沸1-20小时。然后浓缩得浓缩液，总浓缩液用酯溶性溶剂萃 取，分离，黄樟素进入酯溶性溶剂，即可除去；黄烷酮及多聚体总提取物保留在水溶液中， 然后蒸馏除去水分，干燥，得到黄烷酮及其多聚体的总提取物，该总提取物即为抗糖尿病制 剂，可以制备成片剂、胶囊剂、大蜜丸、粉剂以及其他常用剂型的抗糖尿病的药物或保健食 品。所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。

3、肉桂粉碎后分次用水-乙醇溶液回流提取，水-乙醇溶液中乙醇的含量为1-90％； 首先用2-10倍于原料重的乙醇-水回流煮沸1-10小时，将煮沸液滤出；再加入1-10倍 于原料重的乙醇-水将滤渣继续回流煮沸1-10小时；将煮沸液滤出，再加入1-10倍于原 料重的乙醇-水将滤渣继续煮沸1-10小时，过滤，得到滤液。将三次所得滤液合并，在水 分蒸馏器中浓缩，得到浓缩溶液，合并三次浓缩溶液。用酯溶性溶剂分次萃取1-10次或多 次，以除去肉桂中的致肝癌物黄樟素。经过萃取后的提取溶液，再次进行真空蒸馏，得到粉 末状态提取物，对其进行真空干燥，得到淡棕色粉末总黄烷酮及其多聚体。所得总黄烷酮及 其多聚体作为抗糖尿病的药品或保健品。所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或 汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。

本发明具有以下优点：