[发明专利]一种柴黄颗粒及其应用

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂及应用技术领域，特别涉及一种柴黄颗粒及其应用。

背景技术

柴黄颗粒是以柴胡、黄芩提取物为原料制成的颗粒制剂，两种原料的配比为：柴胡1250g、黄芩提取物(以黄芩苷计)90g；中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》第十册中有收载。其功能与主治为清热消炎；用于上呼吸道感染，感冒发烧。

标准中收载的柴黄颗粒是通过下述传统方法制备而得的：以上二味，取柴胡加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至250ml，搅拌下加入乙醇至含醇量为60％，静置12小时以上，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.30～1.33的清膏，备用；取黄芩提取物加水溶解，得清膏，与上述清膏混匀，加入蔗糖及辅料适量，搅匀，制成颗粒，干燥，制成1000g，即得。

由于柴黄颗粒中主要有效成分之一的黄芩苷在水中的溶解度较小，采用上述传统工艺制得柴黄颗粒成品溶化性一般，只能部分溶解，溶液呈混悬状态，外观和口感均不佳；且黄芩苷难溶于水，也给口味调整带来困难。使得病人的依从性差，尤其难适用于儿童用药。

此外，上述柴黄颗粒的传统应用，主要应用于成人上呼吸道感染，感冒发烧等；尚没有可用于儿童相关疾病的治疗研究和应用。但儿童用药通常具有一些与成人用药显著不同的特点，如需要考虑满足儿童的口感口味和易于接受的产品外观等；由于柴黄颗粒中黄芩苷在水中的溶解度较小，采用原有工艺制得的柴黄颗粒成品溶液呈混悬状态，外观和口感均不佳，且黄芩苷难溶于水，也给口味调整带来困难。故在处方辅料中添加碳酸氢钠提高黄芩苷的溶解度，改善产品的溶化性和口感。

发明内容

本发明的目的就是针对上述柴黄颗粒的传统制备工艺，提供一种采用新的制备方法获得的柴黄颗粒，可明显改善制剂的溶化性、口感及外观，提高患者的依从性；同时，本发明还提供了一种上述柴黄颗粒在儿童上呼吸道感染、感冒发烧等疾病中的应用。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种柴黄颗粒，按照柴黄颗粒的传统配方，以柴胡药材和黄芩提取物为原料，按照包括下述主要步骤的方法制备而得：

(1)制取柴胡清膏：

取柴胡药材加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至250ml，搅拌下加入乙醇至含醇量为60％，静置12小时～24小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.30～1.33(30℃)的柴胡清膏，备用；

(2)制备柴黄颗粒：

取黄芩提取物和碳酸氢钠，其重量比为9∶1.9～2.1，按照相当于黄芩苷重量的2～2.5倍溶解后，与上述(1)步制得的柴胡清膏混匀，按照柴胡药材与蔗糖重量比为2∶1加入蔗糖，再按柴胡药材与成品颗粒重量比为5∶4添加其它(颗粒剂常用的)药用辅料，混匀，制成颗粒，干燥，分装，灭菌，即得。

作为上述柴黄颗粒原料之一的黄芩提取物，是指以黄芩药材为原料经加工制成的提取物；该黄芩提取物中含黄芩苷(C₂₁H₁₈O₁₁)不得少于85％。尤以符合《中华人民共和国药典》2005年版一部第280-281页记载的“黄芩提取物”为佳，即可优选采用下述方法从黄芩药材中提取制得：

取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，即得。

上述黄芩提取物中含黄芩苷的含量，可按照下述高效液相色谱法测定：

对照品溶液的制备：精密称取黄芩苷对照品适量，加甲醇制成每1ml含60μg的溶液，即得；

供试品溶液的制备：取本品约10mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀。精密量取5ml，置25ml量瓶，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得供试品溶液；

测定法：(按照中华人民共和国药典2005年版一部附录中的高效液相色谱法)分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

上述柴黄颗粒的应用，除传统用法外，还可用于制备治疗儿童(12岁以下)上呼吸道感染、感冒发烧等疾病的药物；其每日应用柴黄颗粒的剂量为8g，分成两次服用。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：