[发明专利]注射用间苯三酚冻干粉针组合物

说明书

技术领域

本发明涉及注射用间苯三酚冻干粉针组合物，属于医药技术领域。

背景技术

间苯三酚(Phloroglucinol)是国外新近开发并应用于临床的新型解痉药，在欧洲已广泛应用于治疗由平滑肌痉挛引起的疾病。我国于2001年批准进口法国Lafon大药厂的间苯三酚注射液(商品名：斯帕丰)及口服冻干片上市，后来陆续有国产的间苯三酚注射液被批准上市。间苯三酚属于一种新型的解痉止痛药，它能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道痉挛的平滑肌，是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。它另一药理特性是只作用于痉挛的平滑肌，对正常的平滑肌影响极小。间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，治疗平滑肌痉挛性疾病。由平滑肌痉挛所致的疼痛在临床上非常常见，如消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛、妇科痉挛性疼痛、急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛等。

但上述注射液剂型中的间苯三酚的稳定性较差，同时运输与贮存不便。

发明内容

本发明就是针对上述问题提供注射用间苯三酚冻干粉针组合物及其制备方法，所得间苯三酚冻干粉针组合物以固体形式贮藏运输，能提高制剂的稳定性，保证制剂的安全性、有效性。提供的方法工艺简单，适合于规模化生产。

本发明提供的技术方案是：注射用间苯三酚冻干粉针组合物，包括活性成分的间苯三酚和赋形剂甘露醇。

在本发明注射用间苯三酚冻干粉针组合物中，间苯三酚和甘露醇的用量重量比为4：10。

本发明所述注射用间苯三酚冻干粉针组合物的制备方法是：称取40g的间苯三酚和100g甘露醇，加入3200ml的注射用水，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸调节pH值至4.0～6.0，再补加注射用水至4000ml；然后加入针用活性炭，搅拌30min，过滤除炭；将上述药液使用0.22um的微孔滤膜精滤；取精滤后溶液，分装于洁净西林瓶中；将分装好的小瓶移至冷冻干燥机内，冷冻减压干燥，即得注射用间苯三酚冻干粉针组合物。

本发明的注射用间苯三酚冻干粉针组合物可采用肌肉或静脉注射或静脉滴注。建议剂量：肌肉或静脉注射每次40～80mg。静脉滴注每日剂量200mg，稀释于5％或10％葡萄糖注射液中静脉滴注。

本发明的间苯三酚冻干粉针组合物以固体形式贮藏运输，能提高制剂的稳定性，保证制剂的安全性、有效性。提供的方法工艺简单，适合于规模化生产。

具体实施方式

以下通过实施例进一步说明本发明，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围中。

实施例：

称取40g的间苯三酚和100g甘露醇，加入约3200ml的注射用水，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸调节pH值至4.0～6.0，再补加注射用水至4000ml。称取加入加上述溶液量的0.1％(M/V)针用活性炭，30℃搅拌30min，过滤除炭。将上述药液使用0.22um的微孔滤膜精滤。取精滤后溶液，测定中间体含量99.5％，计算分装刻度。调整分装机至规定刻度，将精滤液分装于洁净西林瓶中。将分装好的小瓶移至冷冻干燥机内，冷冻减压干燥，密塞压盖，检验合格后，包装，即得注射用间苯三酚冻干粉针组合物。

本发明通过以下试验说明本发明的有益效果：

注射用间苯三酚冻干粉针组合物稳定性实验

1.试验条件：

光：照度4500±5001x，样品置4500±5001x光橱中。

2.试验方法：将样品置于试验条件下十天，于5、10天取样考察，其结果与0天时比较。

3.试验结果

结果见表1。

表1 稳定性试验结果

4.结论

本发明注射用间苯三酚冻干粉针组合物具有更好的稳定性。