[发明专利]具有杀菌活性的2,3,4,7-多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及制备有效
申请号: | 200810048290.1 | 申请日: | 2008-07-04 |
公开(公告)号: | CN101323617A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 贺红武;莫文妍;任青云 | 申请(专利权)人: | 华中师范大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A01N43/90;A01P3/00 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 | 代理人: | 张安国 |
地址: | 430079湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 杀菌 活性 取代 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 | ||
1.一类多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物,其特征是具有通式I-2和通式I-3所表示的结构式:
式I-2、I-3中,R表示:C1-C2的烷基;苯基或取代苯基;苯基C1-C4烷基或取代苯基C1-C4烷基;所涉及的苯环上的取代基为:卤素、C1-C3的烷基或烷氧基,取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代,在苯环上的取代基相同或不相同;
X表示:O,S,NH;
但当R为Me时,X不为S;
Y表示:六氢吡啶基;吗啡啉基;单取代或双取代烷氨基;烷氨基上的取代基为:C1-C6的烷基;苄基或取代苄基;苯乙基或者取代苯乙基;所涉及的苯环上的取代基为:卤素、烷基或烷氧基,取代基在苯环任一位置上单取代;
R1表示:C1-C6的烷基;杂环基为吡啶、噻吩或呋喃的杂环取代C1-C2烷基;苯基C1-C3烷基或取代苯基C1-C3烷基;苯基或取代苯基;所涉及的苯环上的取代基为:卤素、C1-C3的烷基或烷氧基,取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代,在苯环上的取代基相同或不相同。
2.权利要求1中所述的以通式I-2表示的4,5-二甲基-7-取代烷硫(氧、氨)基-3,4-二氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-8-腈的制备方法,B法,
其特征是使通式B所表示的化合物与原甲酸三乙酯反应生成吡啶醚脒中间体C,再使通式C的化合物与氨水反应关环生成通式I-2化合物,
式I-2、B和C中的R,X含义和权利要求1中的含义相同。
3.权利要求1中所述的以通式I-3表示的2-取代胺基-3-芳基-5-甲基-7-甲硫 基-8-氰基-3,4-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮的制备方法,C法,
其特征是使通式D的化合物与三苯基膦反应生成膦亚胺E,E再与芳基异氰酸酯生成碳二亚胺F,随后与亲核试剂伯胺、仲胺或者杂环胺关环生成通式I-3化合物,
式I-3中的Y,R1的含义与权利要求1中的含义相同。
4.权利要求1中所述的以通式I-2表示的化合物的应用,其特征是作为对于棉花炭疽病杀菌剂的有效成份。
5.权利要求1中所述的以通式I-3表示的化合物的应用,其特征是作为对于黄瓜黑星病杀菌剂的有效成份。
6.权利要求1中所述的以通式I-3表示的化合物的应用,其特征是作为对于辣椒疫病杀菌剂的有效成份。
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