[发明专利]聚维酮碘阴道片制法

说明书

技术领域

本发明涉及一种妇科用抗菌消炎的新药聚维酮碘阴道片制法。

背景技术

目前，滴虫、厌氧菌、霉菌及其他细菌感染性妇科疾病严重威胁妇女健康。尽管妇科用药品种颇多，但使用及治疗均存在一定的问题；另外，目前已有聚维酮碘溶液、栓、阴道泡腾片上市，溶液存在遇光分解，塑料包装容器导致分解，温度高于30℃分解的问题，栓剂贮存变形，遇体温融溶流失，污染衣物的问题，泡腾片贮存易显隐斑甚至散开的问题。

本发明的目的是克服现有品种的不足，提供一种广谱、高效、速效、稳定、患者顺应性好的新型制剂。

发明内容

本发明是一种主要用于妇科感染的新药物，阴道片较之栓剂、洗液、阴道泡腾片使用便利、直接、迅速，药物与病灶局部接触后，微量生理性分泌物使阴道片润湿崩解，弥漫分布，直接与病灶接触能释放出碘发挥杀菌作用。聚维酮碘组方成分对多种细菌、细菌芽胞、病毒、真菌等有杀灭作用，适用皮肤、黏膜感染；用于念珠菌性外阴阴道病、细菌性阴道病及混合感染性阴道炎；使用方便，干净，不影响日常工作学习。

本发明优点在于腔道局部用药，避免或减少全身用药可能的不良反应，病变部位药物有效浓度高，有利于发挥治疗作用，其加入的PH缓冲体系使药物的PH与阴道生理PH相近的3.5～4.0之间，有效维护阴道生理环境，提供阴道有益菌群适宜的生存条件，促进疾病康复。

本发明是这样实现的：

(1)(1000个制剂单位)：聚维酮碘100～500g，辅料主要由PH值缓冲物质乳酸钙60g、乳酸82g，填充剂白陶土50～300g、淀粉30～200g，乳糖10～200g、崩解剂交联聚维酮80～300g，粘合剂聚维酮K30 2～30g、助流剂二氧化硅10～50g、硬脂酸镁2～12g，根据情况加入促渗透的表面活性剂吐温-800.1～1g制成。

本品的处方中辅料主要选自但不仅限于由填充剂白陶土、淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、糊精、甘露醇、转化糖、磷酸氢钙、氢氧化铝干凝胶，PH缓冲体系乳酸/乳酸钙、枸橼酸/枸橼酸盐、富马酸/富马酸盐、磷酸/磷酸盐、乙酸/乙酸盐，崩解剂羧甲基淀粉钠、微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素、羟丙基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钨铵，助流润滑剂二氧化硅、硬脂酸及其盐、精制氢化植物油、轻质液体石蜡、聚乙二醇4000和6000、滑石粉、十二烷基硫酸盐，粘合剂胶化淀粉、饴糖、阿拉伯胶、海藻酸及其盐、白芨胶、瓜耳树胶、聚乙烯吡咯烷酮，和视情况加入的促渗透的表面活性剂如吐温-80、溴化十六烷基钾铵。

聚维酮碘阴道片优化处方为：聚维酮碘200g、乳糖20g、白陶土100.0g、淀粉60g、乳酸钙60g、乳酸82g、二氧化硅20.0g、交联聚维酮80g(外加25g)、聚维酮K304g、吐温-80 0.2g、硬脂酸镁4.0g制成1000片。

本品主要制备步骤：A预处理：将原辅料分别过7号筛。

B聚维酮碘阴道片颗粒制备：称取处方量的聚维酮碘和填充剂、PH值缓冲物质、部分崩解剂，用粘合剂制成溶液做粘合剂制粒，16目制粒，60～70℃干燥，16目筛整粒，将表面活性剂的乙醇溶液喷入颗粒，混匀，再加入处方量的助流润滑剂和剩余崩解剂，混匀。测颗粒含药量，计算标准片重。

C压片：选择适宜大小的梭形冲压片，片剂硬度控制在4～8kg。

根据实际情况，本专业技术人员可以对本发明做出与本发明技术实质相一致的改进。

(2)本品的质量标准主要包括：①酸度取本品适量(相当于1个制剂单位的药物)，研细，加水100ml，振摇10分钟后依法测定(中国药典2005年版二部附录VI H)，pH值应为3.5～4.0。

②融变时限 取本品3片，依法检查(中国药典2005年版二部附录X B)，均应在30分钟内全部融化，开孔金属圆盘可残留部分无固体硬心的软性团块。

③【含量测定】取本品5片，置烧杯中，加水120ml，搅拌溶解，照电位滴定法(中国药典2005年版二部附录VII A)，用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定，每1ml硫代硫酸钠滴定液相当于12.69mg的I。本品每片中含聚维酮碘按有效碘(I)计算应为0.017～0.023g。

具体实施方式

实施例：(1)聚维酮碘200g、乳糖20g、白陶土100.0g、淀粉60g、乳酸钙60g、乳酸82g、二氧化硅20.0g、交联聚维酮80g(外加25g)、聚维酮K304g、吐温-80 0.2g硬脂酸镁4.0g制成1000片。

(2)制法