[发明专利]一种抗癌止痛的透皮吸收制剂

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种用于抗癌止痛的药物制剂。

背景技术

众所周知，恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的常见疾病，世界公认的难题。中晚期癌症患者多会出现难以忍受的疼痛，使患者的生活质量降到极低，临床上用于镇痛的药物多采用麻醉性镇痛药，这些药物能很好地缓解疼痛，但是因为这类药物具有的耐受性和成瘾性的发生率很高，制约了它们的应用。

作为我国的瑰宝中药在疾病的治疗上发挥着巨大的作用，其中：斑蝥(MYLABRIS)为芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichoriiLinnaeus的干燥体。其功能主治：破血消癥，攻毒蚀疮，引赤发泡。用于癥瘕肿块，积年顽癣，瘰疬，赘疣，痈疽不溃，恶疮死肌。马钱子(SEMEN STRYCHNI)，别名：番木鳖。为马钱科植物马钱Strychnos nux-vomica L.的干燥成熟种子。其功能主治：通络止痛，散结消肿。用于风湿顽痹、麻木瘫痪、跌扑损伤、痈疽肿痛；小儿麻痹后遗症，类风湿性关节炎。川乌(RADIXACONITI)为毛茛科植物卡氏乌头AconitumcarmichaeliDebx.的母根。其功能主治：祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。草乌(RADIXACONITIKUSNEZOFFII)，别名：鸭头、药羊蒿、鸡头草、百步草。为毛茛科植物北乌头Aconitumkusnezoffii Reichb.的块根。其功能主治：祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛、麻醉止痛。上述药物在内服时有一些限制，例如：斑蝥有大毒，内服慎用，孕妇禁用。因此，亟需一种对人体副作用小，又可以抗癌止痛的药物。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种抗癌止痛的透皮吸收制剂。

本发明的技术方案概述如下：

一种抗癌止痛的透皮吸收制剂，按下述方法制成：(1)按重量份数称取下述组分为原料：斑蝥0.01～0.3份、马钱子0.1～3份；(2)将所述原料用乙醇水溶液提取，得提取物；(3)加入透皮促渗剂制成。

较好的是：斑蝥为0.03～0.24份、马钱子为0.3～2.4份。

一种抗癌止痛的透皮吸收制剂还可以包括：川乌0.3～6份。优选的是：1～4.8份。

一种抗癌止痛的透皮吸收制剂还可以包括：草乌0.5～15份。优选的是：1.5～12份。一种抗癌止痛的透皮吸收制剂还可以既包括川乌0.3～6份也包括草乌0.5～15份。优选的是川乌为1～4.8份；草乌为1.5～12份。

所述乙醇水溶液的体积百分浓度为40％-100％。优选的是50％-75％。

所述透皮促渗剂为冰片、丁香油、薄荷油、油酸、冬青油或丙二醇。

本发明的一种抗癌止痛的透皮吸收制剂，由于采用透皮靶向给药系统，加入药学上可接受的辅料，制成贴膏剂中的橡胶膏剂、巴布膏剂和贴剂或制成膏药、凝胶剂、软膏剂、搽剂、气雾剂或喷雾剂等，可长时间连续给药，维持必要的血药浓度，可以克服口服给药后血药浓度达到峰值时对人体造成的不良影响，并避免了首过效应，对肝、肾危害小，并达到标本兼治(川乌、草乌治标，班蝥、马钱子治本)。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1

一种抗癌止痛的透皮吸收制剂，其特征是按下述方法制成：(1)称取下述组分为原料：斑蝥0.24公斤、马钱子0.3公斤；(2)加入相当于原料重量6倍，百分浓度为75％的乙醇水溶液提取，加热提取时间为2小时，提取液滤过，滤液回收并80℃时浓缩、干燥，得提取物；(3)加入透皮促渗剂冰片制成，冰片的加入量为提取物质量的5％；按常规的方法制成各种透皮给药剂型，如按2005年版的《中华人民共和国药典》附录I I项下的贴膏剂公开的方法制成贴膏剂中的橡胶膏剂、巴布膏剂和贴剂等；或按C项下的凝胶剂的公开的方法制成凝胶剂；或按R项下的软膏剂的公开的方法制成软膏剂；或按V项下的搽剂的公开的方法制成搽剂。或按Z项下的气雾剂或喷雾剂的公开的方法制成雾剂或喷雾剂。

透皮释放率的测定：以马钱子碱中所含的番木鳖碱(Strychnine，士的宁)为对照品，测定大鼠离体皮肤的透皮释放量，本实施例一种抗癌止痛的透皮吸收制剂(凝胶剂)总含量(以士的宁计)为6mg，24小时共释放1.75mg，透皮释放率为29.17％

实施例2