[发明专利]含噻吩并[3.2－c]吡啶的乙酰肼衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁，R₂为氢、氟、氯；其中，当R₁为氢时，R₂为间位、对位氯、氟；

R₃为(a)氨基；

(b)其中，

①R₄，R₅为氢，C₁-C₈烷基，被氟，氯，羟基取代的C₁-C₈烷基；

②R₄为氢，R₅为苯基，含S、O、N的C₅-C₆杂环基，苯基可被C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、含S、O、N的五元杂环基、氟、氯、腈基、羧基、氨基、羟基取代，C₅-C₆杂环基可被C₁-C₄烷基、卤代苯基取代。

(c)-N＝R₆；

其中R₆为C₃-C₆环烷基，该环烷基可被C₁-C₃烷基，羟基，氟，氯取代；C₁₀-C₁₄芳基，该芳基可被C₁-C₃烷基，羟基，氟，氯取代。

2.如权利要求1所述的化合物，药学上可接受的盐指：化合物与无机酸、有机酸成盐；与碱金属、碱土金属的氧化物、氢氧化物成盐。

3.如权利要求1中所述的化合物，其中式(I)所代表的化合物为：

(1)α，α-[(4-氟苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]乙酰肼；

(2)α，α-[(4-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-(二甲基甲叉基)乙酰肼；

(3)α，α-[(3-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(2-氯苯基)甲叉基]乙酰肼；

(4)α，α-[(4-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(4-甲基苯基)甲叉基]乙酰肼；

(5)α，α-[(3-氟苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(2-羟基苯基)甲叉基]乙酰肼；

(6)α，α-[(3-氟苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(4-甲氧基苯基)甲叉基]乙酰肼；

(7)α，α-[(3，4-二氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(3-硝基苯基)甲叉基]乙酰肼；

(8)α，α-[(3-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[[5-(4-氯苯)呋喃-2-基]甲叉基]乙酰肼；

(9)α，α-[(3-氟苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[(呋喃-2-基)甲叉基]乙酰肼；

(10)α，α-[(3-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-[[(2-正丁基-4-氯-咪唑-5-基)甲叉基]乙酰肼；

(11)α，α-[(3-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-(环己叉基)乙酰肼；

(12)α，α-[(4-氯苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]-N′-(α-四氢萘叉基)乙酰肼；

4.本发明式I化合物的制备方法，其特征在于：α，α-[(卤代苯基)-(4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)]乙酰肼与醛、酮等，在乙醇、甲醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、水等溶媒中，10℃～90℃反应制得各种化合物或将所得产物溶于DMF或DMSO中滴加无机酸、有机酸、碱金属，碱土金属或衍生自氨及有机胺的氨盐制成药学上可接受的盐。