[发明专利]一种新的屈螺酮类似物的治疗更年期综合症的药物组合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物为活性成分的药物组合物，由作为第一种活性成分的式(I)化合物和 作为第二种活性成分的一种或几种合成雌激素以及一种或几种可药用的载体或赋形剂构成， 所述的式(I)化合物的含量相当于1μg/kg的日剂量，所述的雌激素的含量相当于10μg/kg～ 40μg/kg的日剂量

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述雌激素含量相当于14g/kg～30μg/kg的日 剂量。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征是所述雌激素含量相当于20μg/kg的日剂量。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的雌激素优选雌二醇(EE)、氨基磺酸雌 二醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、雌酮、雌三醇、琥珀酸雌三醇、硫酸雌酮、17 β-雌二醇硫酸酯、17-α雌二醇硫酸酯、硫酸马烯雌酮、17β-二氢马烯雌酮硫酸酯和17α- 二氢马烯雌酮硫酸酯或它们的混合物。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的雌激素优选雌二醇(EE)、氨基磺酸雌 二醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、雌酮、雌三醇、琥珀酸雌三醇、结合马雌激素 或它们的混合物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征是所述的雌激素优选雌二醇、氨基磺酸雌二醇、 戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、雌酮、硫酸雌酮或它们的混合物。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征是所述的雌激素优选雌二醇，戊酸雌二醇。

8.如权利要求1至3中任一所述的药物组合物，其特征是所述的式(I)化合物和/或雌激素 优选采用微粉化或溶解于有机溶剂然后喷涂到空白微丸核心上的方法给药，所述的微粉化是 指平均粒径D₅₀≤5μm。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的药物组合物可以制成片剂、胶囊剂、 丸剂、颗粒剂、混悬剂、埋植剂、透皮吸收剂。

10.如权利要求9所述的药物组合物，可以制成口服制剂，所述的口服制剂中式(I)化合物 的含量相当于1μg/kg的日剂量，雌激素的含量相当于10μg/kg～40μg/kg的日剂量，所述的雌 激素为雌二醇。

11.如权利要求10所述的药物组合物，雌激素的含量相当于14μg/kg～30μg/kg的日剂量。

12.如权利要求10所述的药物组合物，其特征是优选各日剂量单位含有0.05mg的式(I)化 合物和0.7～1.5mg的雌激素，所述的雌激素为雌二醇。

13.如权利要求10所述的药物组合物，其特征是优选各日剂量单位含有0.05mg的式(I)化 合物和1mg的雌激素，所述的雌激素为雌二醇。

14.如权利要求1所述的药物组合物，优选口服制剂配方如下：

以上为片芯配方，

HPMC包衣剂，包衣剂用量按片重的6％投料。