[发明专利]一种防治高血压病的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种防治高血压性疾病技术领域，具体地说是一种用于防治各类高血压性疾病的药物，尤其是能有效地并无副作用地对早期高血压疾病的防治。

背景技术

高血压主要是由于人体高级神经活动障碍引起大脑皮层及皮层下血管运动神经系统的调节障碍，导致全身小动脉痉挛，产生动脉压增高而起。继而肾血管痉挛而造成肾缺血，引起一系列体液变化，人体内分泌液参与这一复杂的反应过程，造成全身内分泌液的减少和流失，从而逐渐促成全身小动脉的硬化。这些病变部位又可向大脑皮层发出病理性冲动，使皮层功能紊乱，形成恶性循环，导致了疾病慢性逐步加重的过程。

综上所述，高血压的发生、发展与高级神经大脑皮层活动障碍密切相关，除过度的脑力劳动或精神紧张之外，种种的心理因素，如：心理不平衡，过度紧迫感，情绪不稳定，容易激动等，均是大脑皮层功能紊乱而引起本病发生的主要原因。此外，遗传、肥胖、寒冷、摄取过多食盐、动物食品也是造成此病发生的不可忽视的因素。

高血压的发病率随着年龄的增长而增高。据估计，全球人口中约有26％患有高血压，但年龄为60-69岁的人群的发病率则翻了一番，高达约50％，而70岁以上的发病率则高达75％。据估计，全球死亡人数中八分之一死于未经控制的高血压。全球有30％超过60岁的老人患有高血压，而仪有约20％的高血压老年患者的血压得到了较好的控制。调查研究和临床试验数据均表明，高血压总体控制率较低主要归因于收缩期血压(SBP)极低的控制率。

近年研究证明青壮年高血压病的发病率远比老年人要高。由于社会的诸多因素相加，我国的青壮年高血压发病率逐年增加。该人群的高血压病以临界高血压为多，通常不引起患者的重视，这是特点之一；青年人的收缩压在21.3kPa(160mmHg)以上时多半是继发性高血压；30岁以下的高血压患者占15％，其中大部分为原发性高血压是特点之二；青年期就患有原发性高血压，很多到壮年期会出现肾功能受损，高血压脑病，尿毒症等，而在青壮年以后患原发性高血压者，多为良性高血压，很少引起肾功能障碍，是特点之三；在原发性高血压的分类中恶性高血压在青壮年中比老年人发病率要高。其血压特征：原发性高血压是以舒张压偏高，超过12.0kPa(90mmHg)以上，比收缩压升高明显；继发性高血压则以收缩压明显升高。青年人的收缩压不论超过21.3kPa(160mmHg)与否，或属于临界高血压均应加以慎重对待。压差大表现为肾功能受损，或心功能受损。引起青年继发性高血压的主要原因，有肾功能障碍，肾动脉狭窄，妊娠高血压综合征，内分泌异常，心功能受害等。其中心功能受损是由心血管异常所引起，血压表现为左右臂血压数值相差大，或上肢血压增高，下肢血压明显低于上肢。青壮年高血压的治疗，多数与普遍人群一样但也有几种不同病情。临床经验证明，对高肾素原发性高血压，高动力性心脏综合征(亦各高动力型β肾上腺素循环状态)者，用β受体阻滞剂比用利尿剂更好些。

经皮给药系统是控制释放药物通过完整皮肤的一种新的药物剂型。利用皮肤作为药物输入体循环的门户，发挥药物治疗作用，是对传统皮肤用药观念的重要突破。临床实践证明经皮给药系统优点甚多，例如，避免肝脏“首过效应”，避免药物在胃肠道的破坏；减少血药浓度峰谷变化，降低药物的毒副反应等。尽管经皮给药系统也存在时滞性和药物选择局限性等缺点，但已上市产品很受医师和病人的欢迎，受到医药界的极大关注。

经皮给药系统(transderm delivery system，TDS)又称经皮治疗系统(transdermaltherapeutic system，TTS)，它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。广义上讲，它包括应用于皮肤上产生局部作用的各种制剂。

经皮给药系统近年来发展十分迅速，品种、数量与日惧增，不仅引起了药剂学家的重视，也得到了临床医生和广大患者的欢迎。该剂型以其独特的防病治病优点而具有较强的生命力和厂阔的发展前景。

我国对皮肤给药的研究具有悠久历史，用中药黑膏药治疗疾病，无论是理论上，还是制备工艺上早有许多记载。晋代葛洪所著《肘后备急方》中对黑膏药的制法、条件、用具等都有详细描述；宋代《刘涓子鬼遗方》中载有多种“薄贴”(即指膏药)；明代李时珍在《本草纲目》中述及外贴膏药有内治痈疽，风湿谙症之效；清代吴师机(尚先)著《理溣骈文》认为“外治之理即内治之理”，阐明了内治与外治原理的一致性，提出了内病外治法，论述了外贴膏药与内服药剂有“殊途同归之妙”，这可以说是我国的早期经皮吸收理论。