[发明专利]含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物及其制法和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种心脑血管治疗药物，具体涉及一类取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物(I)及其药物组合物、以及该化合物和组合物在心脑血管抗缺血缺氧和神经保护领域中的应用。

背景技术

心脑血管疾病近年来在我国呈逐年上升趋势，已构成我国成人死亡的首要原因。分析该类疾病的进程，其中短暂性脑缺血，因脑血流供血不足，可致暂时的功能障碍，反复发作可发展为完全性脑卒中；冠状动脉病变，可致心肌缺血缺氧，产生心绞痛，严重的缺血缺氧可致心梗。此外高原及航天等特殊环境亦会出现缺氧症状，引起心脑血管系统的病理变化。

现有抗心肌缺血药物主要通过降低心肌氧耗量或减少心肌做功来达到抗缺血的心肌保护作用。临床上常用的药物包括硝酸酯类药物、β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂等。硝酸酯类药物持续使用可产生耐药性，有效性下降，这使其临床应用受到一定限制。非选择性β受体阻滞剂容易引起支气管痉挛，选择性β₁受体阻滞剂存在中枢神经系统的不良反应。另外，现有抗心肌缺血药物对脑缺血缺氧的神经损伤不具有治疗作用。本发明通过对合成的含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物进行活性筛选，发现该类化合物具有抗心肌缺血缺氧活性，对神经细胞损伤也具有保护作用，多数化合物同时具有以上两种活性。本发明有望作为一类新的心脑血管防治药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一类具有心脑血管防治活性的含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷类新化合物。

本发明的另一目的在于提供一种含有一个或多个这种化合物的药物组合物。

本发明的再一目的在于提供一种上述化合物和组合物在制备防治心脑血管系统疾病尤其是心肌缺血作用中的药物的用途。

为了完成本发明之目的，本发明采取如下技术方案：

本发明提供的含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物类新药，其结构如通式I所示的化合物及其可作为药用的盐或水合物或前体药物，

式I中，当X代表CH₂时，为糖碳苷化合物，其中Y代表CH₂时，n可为0、1，当n为0时m也为0，当n为1时，m可为0、1；Y代表NH时，n＝m＝1；式I中当X代表S时，为糖硫苷化合物，Y代表CH₂，n可为1、2、3，m为0；式I中R代表单取代、二取代、三取代的氢、C₁-C₃的直链或支链烷基、羟基、C₁-C₃的直链或支链烷氧基、氟、氯、溴、氨基、硝基、C₁-C₃的直链或支链的羧酸酯。