[发明专利]一种自由基清除剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种自由基清除剂，特别是涉及从中草药中筛选自由基清除剂。

背景技术

目前解释皮肤衰老的机理有几十种，如内分泌功能减退学说、免疫功能下降学说、交联学说、自由基伤害学说等，其中自由基伤害理论是目前唯一能够揭示皮肤自然衰老与光致老化的学说。该理论的主要观点为：①自由基主要有超氧阴离子、羟自由基、单线态氧等，由于这些分子的最外层电子为不成对排列，所以其化学活性极其活泼。②自由基的产生在生物有机体内是一种普遍的现象，一方面，生物体需要活性氧的参与来完成某些生理过程；另一方面，活性氧积累过剩，会产生分子、细胞水平的损伤作用。③机体内存在以过氧化氢代谢为核心的自然防御或控制机制，包括酶机制(如超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化酶等)及化学机制(如维生素E、维生素C、谷胱甘肽等抗氧化剂)。

自然界中有很多因素可以诱导自由基的产生，如水质、空气污染、过度的阳光曝晒，以及过度暴露于污染物及离子辐射；而另外一些因素，如抽烟饮酒、紧张压力、精神烦躁等也会产生自由基。随着年龄的增长，那些能够抵御自由基侵袭的清除酶的活性逐渐降低，自由基的产生和清除失去平衡。过量的自由基就会对机体造成伤害，在细胞内引起许多生物大分子的氧化损伤，攻击蛋白质，使之发生交联、沉积，攻击脂质，使其过氧化。这些受攻击的蛋白或脂质变成脂褐素，形成老年斑。结缔组织胶原的交联使胶原僵硬，使皮肤失去弹性和光泽，变得粗糙，出现褶皱等。

在生物体内自由基的代谢途径是一个网络体系，不同自由基之间可以发生相互转变，具体的代谢途径如图1所示。

氧气接受一个电子形成超氧阴离子自由基O₂^·-，O₂^·-可以在铁螫合物催化下与H₂O₂反应产生羟自由基·OH，反应过程如下：

·OH是化学性质最活泼的活性氧物种。其反应特点是无专一性，几乎与生物体内所有物质，如糖、蛋白质、DNA、碱基、磷脂和有机酸等都能反应，且反应速率快，可以使非自由基反应物变成自由基。例如，·OH与细胞膜及细胞内容物中的生物大分子(用RH表示)作用：·OH+RH→H₂O+R·。生成的有机自由基R·又可继续与氧起作用生成RO₂·：R·+O₂→RO₂·。这样，自由基通过上述方式即可传递和增殖。

同时，目前对自由基清除剂的研究只局限于能够清除某一种自由基的活性成分的筛选，已开发的抗衰老化妆品也只是针对某一类自由基具有清除效果，而从图1可以看出，各种自由基的代谢之间存在密切的联系，即自由基的产生是一个网络体系。单一自由基清除剂只是对某个代谢过程起作用，仅针对单一自由基的清除剂往往会导致其它自由基的产生，如超氧化物歧化酶(SOD)能够清除超氧阴离子，但其代谢产物过氧化氢如果不能及时清除，在亚铁离子存在下会产生羟自由基，羟自由基是目前对机体生物大分子攻击力最强的自由基。因此，如果筛选出一种能够同时对源头自由基(超氧阴离子)，攻击力最强的自由基(羟自由基)以及能够引发链式反应的自由基(R·，RO₂·)的自由基清除剂，就可以能够高效防止由于自由基伤害而导致的皮肤衰老，但目前还没有制备出能够对多种自由基都有清除效果的自由基清除剂。

槐米为豆科植物槐(Sophora japonica L.)的干燥花蕾，有凉血止血、清热泻火之功能。

青果(Fructus canarii)为橄榄科(Burseraceae)橄榄属(Canarium)植物Canariumalbum Raeusch的果实，自古就是我国常用中药材，其性味甘、酸、涩、温、平、无毒，归肺胃两经，具有清热、利咽、祛痰、生津、健脾、解毒等功效，常用于咽喉肿痛、咳嗽、烦渴、鱼鳖中毒等。

木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠Chaenomeles lagenaria(Loisel.)koidz.的果实，具有败毒抗癌、舒筋除痹和脾化湿等功效。

丁香为桃金娘科植物丁香Syzygium aromaticum(L.)Merr.et Perry的花蕾。辛温，归脾、肾、胃经。温中降逆，温肾助阳。