[发明专利]补骨脂提取物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及补骨脂提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，是我国位居第二的癌症“杀手”，常见于中年男性。因其恶性度高、病情进展快，病人早期一般没有什么不适，但一旦出现症状就诊，就已经属于中晚期。故肝癌的治疗难度大，一般患者发病后生存时间仅为6个月，人称“癌中之王”。

从植物中寻找高效低毒的抗癌药物，在国内外均为抗癌药物研究的重点。有效的抗癌化合物和中草药有效部位的抗癌复方制剂都具有重要的临床价值。

补骨脂Psoralea corylifolia linn.系豆科补骨脂属一年生直立草本植物，在我国分布广泛。据《中国植物志》记载，补骨脂以种子入药，有补肾壮阳、健脾健胃之功能，并可治牛皮癣等皮肤病，越南用其酒精浸出液治疗风湿病。对补骨脂的研究，国内外一般集中在治疗白癜风、银屑病等皮肤病，对心血管系统的影响，抗菌作用等。

发明内容

本发明的目的是提供补骨脂提取物的一种新用途。

本发明所提供的补骨脂提取物的新用途是补骨脂提取物在制备抗肿瘤药物中的应用；所述补骨脂提取物用包括如下步骤的方法制备：用水和/或有机溶剂作为提取剂，从补骨脂种子中提取得到补骨脂提取物。

其中，所述有机溶剂具体可为甲醇、乙醇、石油醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、苯或甲苯；所述提取剂具体可为体积百分含量为95％的乙醇水溶液。

所述提取可为回流提取。

在所述提取中，提取温度可为60-100℃；可提取1次、2次或3次；每次提取的时间可为1-4小时。

所述补骨脂提取物的制备方法还包括如下步骤：将所得到的补骨脂提取物，用石油醚进行萃取，收集石油醚层，得到补骨脂提取物A部分。

所述补骨脂提取物的制备方法还包括如下步骤：将所述石油醚萃取得到的水相用氯仿进行萃取，收集氯仿层，得到补骨脂提取物B部分。

所述补骨脂提取物的制备方法还包括如下步骤：将所述氯仿萃取得到的水相用乙酸乙酯进行萃取，收集乙酸乙酯层，得到补骨脂提取物C部分。

在如上任一所述中，所述肿瘤具体可为肝癌。

根据如上应用方法所制备的预防和/或治疗肿瘤药物可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。

需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

如上制备的预防和/或治疗肿瘤药物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

上述预防和/或治疗肿瘤药物的用量一般为200-800mg补骨脂提取物/kg体重/天，疗程为12至15天。

本发明通过实验证明，补骨脂总提取物能够有效的抑制人肝癌细胞的生长，并且证明补骨脂总提取物的浓度为25ug/mL时抑制效果最好，抑制率可达96％，补骨脂总提取物在浓度低于25ug/mL时，随着其浓度的增大，抑制率逐渐增大；补骨脂总提取物在浓度高于25ug/mL时，随着其浓度的增大，抑制率逐渐降低。萃取得到的各部分补骨脂提取物的肝癌细胞生长抑制率依次是补骨脂A部分＞补骨脂C部分＞补骨脂B部分。因此本发明所提供的补骨脂提取物的新用途，对制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物具有重要的意义。

具体实施方式

实施例1、补骨脂Psoralea corylifolia linn.提取物的制备及应用

一、补骨脂Psoralea corylifolia linn.提取物的制备

取补骨脂种子(北京同仁堂股份有限公司)200g，将其以1∶3(补骨脂种子∶95％乙醇)的重量份数比与95％乙醇(乙醇∶水＝95∶5，体积比)混合，60℃回流提取3次，每次回流提取时间为3h；将所得的提取液进行真空减压浓缩、真空干燥(去除乙醇和水)至恒重，得到13.5g补骨脂总提取物。