[发明专利]一种稳定的氟环唑原药制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及农药领域，具体地讲是涉及一种稳定的氟环唑原药制备方法。 氟环唑是一种高效、低毒、低残留的广谱性杀菌剂，对油料作物的花生和油菜、 禾谷类作物的小麦和水稻，蔬菜中的黄瓜和草莓以及西红柿、果树中的苹果和 香焦、糖用甜菜、棉花等作物的多种真菌性病害有很好的防治效果。

技术背景

随着我国加入WTO，国外的“绿色贸易壁垒”成为我国农产品出口创汇的首 要限制因素。在国内，滥用高毒农药带来的人畜中毒、农产品残留超标和环境 污染等问题亦引起了中央领导的高度重视。2000年12月6日，温家宝总理在 368号专报信息上批示：“要改善农药品种结构，减少高毒农药比重”。同时，人 们的生活水平和环境意识也在不断提高，安全、高效的农药将成为农民的首选 用药品种，绿色经营也将成为企业经营的新理念。因此，削减乃至淘汰高毒农 药品种已是大势所趋。在当今农药工业中，杀菌剂具有长期增长的最大潜力， 这主要是由于杂草防除和害虫防治的技术发展引起的。耐除草剂作物和Bt毒素 的抗虫作物的开发已经开始影响除草剂和杀虫剂的市场份额。在北美、中国、 亚洲其它部分国家以及一些拉丁美洲国家，具有抗虫性的转基因玉米、棉花、 水稻等作物已广泛种植，对这些作物上的杀虫剂使用造成了极大的冲击。如在 中国，上世纪九十年代，棉铃虫的防治用药牢牢占据着农药市场的最高份额。 近几年，随着转Bt基因棉的推广，棉铃虫的发生量得到了很好的控制，在很多 棉区棉铃虫已不再是棉花上的主要害虫，用药量也随之下降；再如美国氰胺公 司的咪唑啉酮除草剂在美国和巴西遭遇孟山都的转基因大豆，损失惨重。为了 避开孟山都的转基因草甘膦耐受型种子，美围许多农药公司调整了发展战略， 削弱甚至放弃新化学除草剂的开发。但到目前为止，还没有接近商品化的类似 的转基因作物、或增强技术对杀菌剂市场产生像杀虫剂、除草剂同样的影响。 然而，在未来的十年里除草剂和杀虫剂市场所面临的暗淡的前景并不是杀菌剂 市场处于长期增长的唯一因素，随着农业生产集约化程度的提高，对杀菌剂的 需求量也会不断上升。在低强度农业生产中，对作物产量的最大威胁是与之争 夺阳光、营养和水分的杂草。然而，随着农业集约化生产的继续推行，病害将 成为对作物产量产生负面影响的最大因素。在世界，最支持集约化生产的日本 及欧洲国家中的法国、德国和荷兰，它们的杀菌剂产品所占比例最高。在中国， 国家农业生产结构的调整正朝着不断减少大田作物种植面积，大力引导和推进 农民发展高价值经济作物的方向努力，以期逐步形成专业化、规模化、集约化 的产业带和产业区。这种增长已经可以在中国和印度农药市场上看出，因为在 这两个国家杀菌剂是唯一供不应求的产品。无论是在世界还是中国，杀菌剂在 未来十年都有着比杀虫剂和除草剂更为明晰的前景。目前，我国农业生产使用 的杀菌剂大部分是以有机硫类、有机磷类及三唑类中的三唑酮、三唑醇为主的 老品种，抗性问题日益突出，用药剂量不断增加，导致对环境的污染日趋严重。 氟环唑是新一代三唑类高活性、广谱性杀菌剂，对靶标病害有特效。

与常规杀菌剂相比，氟环唑具有以下优点：

1、氟环唑高效、广谱，弥补了多菌灵、甲基托布津、三唑酮和代森锰锌等 许多常规杀菌剂杀菌范围窄，对其作物靶标病害防效较差等不足，适应我国农 业生产的实际需要。

2、由于常规化学杀菌剂的长期使用及乱用(滥用)，造成了绝大多数病害 对其产生抗性，甚至抗性严重，致使对靶标病害的防效大幅度下降，只有大剂 量使用时才有效，这种防治病害的方法，不仅加大了防治成本，而且还会造成 增产不增收的现象。许多农产品农药残留超标，使常规化学杀菌剂市场份额急 剧缩小。而氟环唑用量低(稀释倍数很高)，亩使用成本低，对环境污染的压力 也大为减轻。

3、氟环唑为低毒、安全杀菌剂，符合世界卫生组织药剂残留毒性标准。按 照我国农药急性毒性分级标准，无论是口服或经皮毒性指标，均属于低毒农药。 有效成分与化学性质

化合物名称：环氧菌唑，氟环唑(epoxiconazole)

商品名：Opus欧霸，是由巴斯夫公司开发的三唑类杀菌剂

化学名称：(2RS，3RS)-1-[3-(2-氯苯基)-2，3-环氧-2-(4-氟苯基) 丙基]-1氢-1，2，4-三唑