[发明专利]一种盐酸帕洛诺司琼的晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 200810059527.6 | 申请日： | 2008-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN101255157A | 公开（公告）日： | 2008-09-03 |
| 发明（设计）人： | 陈学军;张海欧;李勇;徐飞虎;孙汉栋 | 申请（专利权）人： | 杭州九源基因工程有限公司;杭州海达医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/473;A61P1/08 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310018浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 帕洛诺司琼 及其 制备 方法 | ||
1、盐酸帕洛诺司琼的A晶型，其粉末的X射线衍射图谱具有如下特征峰：用晶面间距(d)表示为
2、根据权利要求1所述的盐酸帕洛诺司琼的A晶型，其特征在于：所述的A晶型红外吸收光谱在约3025cm-1；2924cm-1；2861cm-1；2508cm-1；2456cm-1；1647cm-1；1591cm-1；1408cm-1；769cm-1处有吸收峰。
3、根据权利要求1所述的盐酸帕洛诺司琼的A晶型，其特征在于：所述A晶型的差热分析图谱(DSC)在320.678℃处有吸热峰。
4、制备如权利要求1所述的盐酸帕洛诺司琼A晶型的方法，包括如下步骤：
(1)将盐酸帕洛诺司琼置于10-30倍帕洛诺司琼重量体积的异丙醇和水的混合溶剂中；
(2)加热溶解后，再加热蒸发约10％-35％左右的溶剂体积或再加入5-10倍帕洛诺司琼重量体积的异丙醇；
(3)冷却，析晶，过滤，80-90℃真空干燥4-6小时，收集结晶物。
5、盐酸帕洛诺司琼的B晶型，其粉末的X射线衍射图谱具有如下特征峰：用晶面间距(d)表示为
6、根据权利要求5所述的盐酸帕洛诺司琼的B晶型，其特征在于：所述的B晶型红外吸收光谱在所述B型在约3023cm-1；2924cm-1；2861cm-1；2453cm-1；1647cm-1；1590cm-1；1408cm-1；768cm-1处有吸收峰。
7、根据权利要求5所述的盐酸帕洛诺司琼的B晶型，其特征在于：所述B晶型的差热分析图谱(DSC)在320.68℃处有吸热峰。
8、制备如权利要求5所述的盐酸帕洛诺司琼的B晶型的方法，包括如下步骤：
(1)将盐酸帕洛诺司琼置于30-60倍盐酸帕洛诺司琼重量体积的乙醇或二甲基甲酰胺(DMF)；
(2)加热使之溶解后，冷却；
(3)析晶，过滤，80-90℃真空干燥4-6小时，收集结晶物。
9、一种药物组合物，其含有有效量的A型或B型盐酸帕洛诺司琼结晶物及至少一种药学上可接受的载体。
10、根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的剂型为片剂、硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓释控释剂型、缓释片、缓释包衣以及其他任何可适合口服的剂型。
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