[发明专利]一种薤白总甾体皂苷提取物的制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种以中药材薤白为原料制备薤白总甾体皂苷的方法及其在制备防治心肌缺血药物中的应用。

背景技术

薤白是百合科葱属植物小根蒜(Allium macrostemon)或薤(Alliumchinensis)的鳞茎，主产于中国，千百年来作为药食两用植物，广泛栽培。薤白为我国传统中药，味苦、辛，性温，无毒，传统医学认为其具有理气宽胸、通阳散结之功效。现代研究表明，薤白具有降压、降血糖、防止动脉粥样硬化以及抑制血小板凝集等生理作用。其中，薤白甾体皂苷是其主要生理活性成分。目前，薤白皂苷的制备方法主要是醇提-树脂法，即以一定浓度的醇提取，浓缩，醇提取物上大孔吸附树脂，以水和不同浓度的醇洗脱得到。采用这种方法工艺过程周期较长，且得到的总甾体皂苷颜色深，纯度较低。

发明内容

本发明的目的是提供一种操作简便、成本低、纯度高的薤白总甾体皂苷提取物的制备方法。本发明提出的薤白总甾体皂苷提取物的制备方法包含如下工艺过程：将药材薤白鳞茎切成1～3cm的块状，加入50-95％乙醇室温浸提或回流提取2-3次，至提取物颜色较浅。合并提取液，减压浓缩至一定体积，静置或离心，取下层沉淀物用适量水稀释，以水饱和的正丁醇萃取，正丁醇萃取液以水反洗一次后减压浓缩至干，残留物以适量95％乙醇溶解，加入丙酮至沉淀不再产生，过滤，干燥即得薤白总甾体皂苷提取物。

本发明制备的薤白总甾体皂苷提取物，其提取物中总甾体皂苷含量＞50％，其中2种化合物含量均＞10％：化合物(1)：laxogenin

3-O-{O-β--D-xylopyranosyl-(1→4)-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside}，结构式如下：

化合物(2)：(25R，S)-5α-spirostan-3β-ol

3-O-{O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside}，结构式如下：

其中合并提取液减压浓缩时，溶液体积浓缩至药材重量的1～3倍。

其中萃取所用的正丁醇液蒸干后所得残留物以适量的95％乙醇加热溶解，加入的丙酮量为95％乙醇溶液体积的2-5倍。重复1次至沉淀不再析出，过滤，干燥得所述的薤白总甾体皂苷提取物。

为了更好的理解本发明，下面对本发明的原理说明如下：

1.在提取后的分层操作步骤中，将提取液浓缩至适当体积(约为原体积的1％)，此时浸提液中醇的浓度已很低，强亲水性物质如水溶性色素、多糖可以溶解其中，而薤白甾体皂苷因水溶性较差，以沉淀形式析出，随之析出的还有大量的亲脂性物质及附着其上的少部分多糖和色素。如此处理起到了初步的除多糖和色素的作用。

2.在萃取操作步骤中，省去了一般皂苷制备工艺中以脱脂为目的氯仿萃取环节，直接以水饱和的正丁醇对水分散的提取浸膏进行萃取，除去了残余的淀粉、多糖等水溶性杂质，而脂溶性杂质则在下一步操作中去除。由于避免了毒性溶剂氯仿的使用，解决了毒性溶剂残留的问题。

3.在沉淀操作步骤中，采用醇/酮溶剂沉淀法向含脂溶性杂质的粗制总甾体皂苷醇溶液中加入丙酮，是基于甾体皂苷可溶于乙醇不溶于丙酮的性质，因此在该二元溶剂系统中甾体皂苷析出，而脂溶性杂质则溶于丙酮中，从而得到纯度较高的总甾体皂苷部位。

本发明的另一个目的是提供利用这种方法获得的薤白总甾体皂苷在制备防治心肌缺血药物中的应用。经药理活性研究表明，薤白总甾体皂苷提取物对H₂O₂诱导的心肌细胞损伤有显著的保护作用。

本发明的薤白总甾体皂苷通过添加各种药用辅料可以方便的制成医学上可接受的各种剂型如喷雾剂、气雾剂、注射剂以及滴丸、胶囊、片剂等各种固体制剂。

本发明的有益之处是：用本发明方法制备工艺简便，生产成本低，得率高，制备产物颜色浅、纯度高。本发明方法设计合理，制得的总甾体皂苷提取物，经初步的药理活性研究表明，对H₂O₂诱导的心肌细胞损伤有显著的保护作用。

附图说明

图1为薤白总甾体皂苷提取物的高效液相色谱图。

具体实施方式

本发明结合具体实施例作进一步说明。

实施例1.薤白总皂苷的制备