[发明专利]一种桑叶活性部位的制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明属中药活性部位的制备方法及应用，涉及具有血管舒张作用的桑叶活性部位的制备方法及应用。

背景技术

高血压作为心脑血管疾病的基础，发病率呈逐年上升的趋势。目前我国有1.6亿高血压病人。脑卒中是高血压病最重要的并发症，中国高血压病人脑卒中的发生率远远高于欧美国家。脑卒中一旦发生，病人非死即残。高血压及并发症的高发病率、高致残率和高死亡率，以及由此而导致的家庭、医疗、社会的经济负担，使高血压已由单纯的个人病痛，转变成为严重的社会问题。因此，寻找具有预防、控制、治疗高血压作用而且毒副作用小的药物，是目前国际生物医学科学家和病人的共同愿望。

桑叶，又名“铁扇子”，性寒，味苦、甘，归肺、肝经，具有疏散风热、清肝明目的功效，是药食同源的药材，传统用于治疗外感风热或温病初起发热，头痛、咳嗽等。据《本草纲目》记载：“桑叶可常服，神仙服食方，乃平足阴阳之药”。现代药理学研究证明，桑叶具有降血糖、降血压、降血脂等作用。临床有以桑叶为君药的降血压复方，民间也常以桑叶茶治疗高血压。湖南中医研究院的药理研究也表明，桑叶具有抗高血压作用：往自发性高血压大鼠的饲料中加入桑叶，连续喂养数日，高血压症状的发生率明显降低。有研究者给高血压大鼠连续喂养桑叶数周，也证明其具有降血压作用。然而上述应用并没有确定桑叶降血压作用的活性部位或活性成分，因此，目前桑叶在降血压方面的应用还多以泡茶饮用，而现代社会的生活节奏快，这种服用方法并不适合很多的高血压患者，因此若能筛选出桑叶降血压作用的活性部位，开发出桑叶降血压作用的活性部位制剂，或功能因子明确的功能食品，将为高血压患者选用桑叶制剂提供极大的方便。此外，我们在研究桑叶总提取物及乙酸乙酯提取物的血管舒张作用时发现，桑叶对血管的作用具有双重性，既有舒张作用又有收缩作用，舒张作用大于收缩作用，因此桑叶所表现出来的血管舒张作用是舒张及收缩作用的综合表现，如果能除去桑叶中具有血管收缩活性的成分，则有望使获得的提取物血管舒张作用增强。基于上述目的，本发明从而实现了上述目的。

发明内容

本发明的目的是为实现上述目标，以血管舒张作用为指导，对桑叶活性部位的提取及树脂处理过程各个环节进行了考察，提供一种具有血管舒张作用的桑叶活性部位的制备方法，本发明提供的提取物活性部位是将桑叶经醇提取、树脂吸附、依次用水、醇洗脱、收集醇洗脱液、浓缩、干燥而获得的具有血管舒张作用的桑叶活性部位提取物。具体通过以下步骤实现：

1)桑叶粉碎后，用5-12倍25％～95％乙醇(优选50％～75％，最优选50％)，于25-100℃条件下(优选75～100℃，最优选100℃)加热回流提取1-4次(优选2～3次，最优选2次)，每次0.5-2h(优选1～2小时，最优选1小时)，将提取液过滤浓缩回收乙醇，取上清液；

2)将上清液通过大孔树脂吸附(选用树脂为S8、AB-8、DA201、HPD-100、HPD-400、HPD600、HPD750，优选HPD-100、HPD-400，AB-8最优选HPD-100)；桑叶与树脂的比例为1∶1～1∶3，优选1∶2～1∶3，最优选1∶2；以1BV～3BV(优选2BV，即两倍树脂床体积)水冲洗树脂柱，弃洗脱液；以50％～90％(优选70％～80％)乙醇洗脱，洗脱剂体积为1.5BV～3BV(优选2BV)，收集醇洗脱液，减压浓缩干燥或喷雾干燥即得桑叶活性部位提取物。

本发明制备的桑叶活性部位，其降血压作用的活性部位总黄酮含量为50.0％～70.0％，其中水解后槲皮素含量为5.0％～7.0％(g/g)，山柰酚含量为1.5％～2.5％(g/g)，不含桑叶生物碱。

经本发明方法制备的桑叶活性部位是除去了桑叶中具有血管收缩活性的成分。

本发明的另一个目的是提供该桑叶活性部位在制备具有血管舒张作用的药物中的应用。

本发明提供的桑叶活性部位与药用赋形剂制备的制剂形式主要包括液体制剂和固体制剂。固体制剂主要包括颗粒剂、片剂、胶囊剂(含软胶囊)、滴丸剂。液体制剂主要包括口服液体制剂和注射液体制剂。

所述制剂的给药形式主要包括口服给药或非肠道给药，优选口服给药。本发明的有益效果是：

(1)桑叶是药食两用药材，制备的活性部位安全性高；

(2)本发明使用树脂处理后，其血管舒张活性大于处理前，说明经树脂处理后，除去了桑叶中具有血管收缩活性的成分；

(3)本发明使用树脂处理后得到的活性部位，重量仅占药材重的5～6％，便于制备桑叶降血压制剂，有利于增加患者的依从性；