[发明专利]双取代芳香酰基乙二醇类化合物及其医药用途无效
申请号: | 200810062450.8 | 申请日: | 2008-06-17 |
公开(公告)号: | CN101492373A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 黄可新;张丽娟;马建设;白骅;郑群雄;巫秀美;胡明辉;李海波;赵昱;李校堃;瞿佳 | 申请(专利权)人: | 温州医学院 |
主分类号: | C07C69/92 | 分类号: | C07C69/92;C07C69/736;C07C69/65;C07D307/54;A61K31/216;A61K31/341;A61P1/16;A61P31/12;A61P35/00 |
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地址: | 325035*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳香 乙二醇 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.一种具有式(I)所示结构的双取代芳香酰基乙二醇类化合物及其可药用盐:
式(I)
其中:取代基R1和R2可以相同或不同,分别选自2-呋喃环-3-烯丙酰基,2位或4位甲氧基取代的苯甲酰基,邻位或间位或对位二甲氧基取代的苯甲酰基,甲氧基或卤素单取代的3-苯烯丙酰基,或邻位或间位或对位卤素二取代的3-苯烯丙酰基;其条件是:R1、R2不能同时为3位甲氧基单取代的3-苯烯丙酰基或同时为4位甲氧基单取代的3-苯烯丙酰基,也不能同时为4位氟单取代的3-苯烯丙酰基,R1、R2还不能同时为3,4-二甲氧基取代或同时为2,5-二甲氧基取代的3-苯烯丙酰基。
2.根据权利要求1所述双取代芳香酰基乙二醇类化合物,其特征为式(I)化合物选自:
I-a.1-氧-[3-(4-甲氧基苯)烯丙酰]-2-氧-4-甲氧基苯甲酰-乙二醇;
I-b.1,2-二-氧-[3-(4-氯苯)-烯丙酰]-乙二醇;
I-c.1,2-二-氧-[3-(2-呋喃基)-烯丙酰]-乙二醇;
I-d.1,2-二-氧-[3-(2,4-二氯苯)-烯丙酰]-乙二醇。
3.根据权利要求1~2任一所述之双取代芳香酰基乙二醇类化合物及其可药用盐用于制备抑制乙肝病毒表面抗原药物的用途。
4.根据权利要求1~2任一所述之双取代芳香酰基乙二醇类化合物及其可药用盐用于制备细胞毒类抗肿瘤药物的用途。
5.化合物1-e及其可药用盐用于制备细胞毒类抗肿瘤药物的用途,其特征为化合物1-e的名称是1,2-二-氧-[3-(4-甲氧基苯)烯丙酰]-乙二醇。
6.一种用于降低乙肝表面抗原的药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1、2任一所述的化合物或它们的混合,以及它们的可药用盐和可药用辅料。
7.一种用于治疗肿瘤疾病的药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1~2任一所述的化合物、化合物1-e,或它们的混合和它们的可药用盐和可药用辅料。
8.根据权利要求3~7任一所述的药物和药物组合物,其剂型是注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、外用搽剂,或其控释或缓释剂型或纳米制剂。
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