[发明专利]一种7－羟基－3,4－二氢喹诺酮的新合成方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，所述方法如下：如式(II)所示的N-(3-氯丙酰)-3-羟基苯胺在固体酸催化剂的催化下，于132～200℃下进行分子内傅-克烃化反应，反应完毕加入溶剂洗脱，过滤回收催化剂，滤液冷却析晶得到7-羟基-3，4-二氢喹诺酮(I)；所述的N-(3-氯丙酰)-3-羟基苯胺与固体酸催化剂的质量之比为1∶0.5～3；所述的固体酸催化剂为HZSM-5型分子筛；

2.如权利要求1所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述的N-(3-氯丙酰)-3-羟基苯胺按照如下方法制备：于-10～30℃下，在水溶剂中，原料3-羟基苯胺在缚酸剂和相转移催化剂存在下，与3-氯丙酰氯进行胺基的酰化制得N-(3-氯丙酰)-3-羟基苯胺，所述的缚酸剂为弱的无机碱或碳酸氢钠，所述的相转移催化剂为季铵盐。

3.如权利要求1所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述的洗脱溶剂为下列之一：水、甲醇、四氢呋喃、乙醇。

4.如权利要求1所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述的分子内傅-克烃化反应温度为140～180℃，反应时间为0.8～1.5小时。

5.如权利要求2所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述的胺基酰化反应的反应温度为5～10℃，反应时间为1～2小时。

6.如权利要求2所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述的缚酸剂为碳酸氢钠，所述的相转移催化剂为四丁基氯化铵或四丁基溴化铵。

7.如权利要求6所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于所述3-羟基苯胺、3-氯丙酰氯、缚酸剂和相转移催化剂的物质的量之比为1∶1～2∶1～1.5∶0.002～1。

8.如权利要求1～7之一所述的7-羟基-3，4-二氢喹诺酮的合成方法，其特征在于冷却析晶得到的晶体经重结晶得到最终产物7-羟基-3，4-二氢喹诺酮。