[发明专利]一种2,5－二取代吡唑啉－3－酮类衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种2，5-二取代吡唑啉-3-酮类衍生物的制备方法，2，5-二取代吡唑啉-3-酮类衍 生物结构式如(I)所示，其特征在于以α，β-不饱和酰胺类化合物为原料，α，β-不饱 和酰胺类化合物结构式如(II)所示：

R¹为苯基、对氯苯基、对甲苯基、对溴苯基或对硝基苯基中的一种；

R²为甲基、乙基、苯基、对甲基苯基、对乙基苯基、对甲氧基苯基、对氯苯基、邻氯 苯基或对硝基苯基中的一种；

R³为氢、甲基或乙基中的一种；

于35℃～120℃下，在有机溶剂中用碱催化与单取代芳香肼进行5～20小时的反应， 所得反应产物经后处理，即得所述的2，5-二取代吡唑啉-3-酮类衍生物；

所述有机溶剂为二氯甲烷、1，1-二氯乙烷、乙醚、正丁醚、叔丁醇、四氢呋喃、甲苯 或二甲亚砜中的一种，有机溶剂的用量为α，β-不饱和酰胺类化合物质量的5-30倍；

所述的碱为三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三乙烯二胺、吡啶、哌啶、1，8-二氮杂 环(5，4，0)7-十一烯(DBU)、叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾或氢氧化钠中的一种；

所述的反应过程中配料比为：α，β-不饱和酰胺类化合物∶单取代芳肼∶碱催化剂 ＝1∶1.0～2.5∶0.1～1.5；

所述的后处理为反应完全后加入饱和氯化铵溶液，用二氯甲烷萃取，得有机层，有机 层再用饱和碳酸钠溶液清洗；有机层用无水硫酸钠干燥，减压回收溶剂后，粗产物经柱色 谱或薄层色谱纯化得所述的2，5-二取代吡唑啉-3-酮类衍生物。