[发明专利]5－氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉及其制备方法

权利要求书

1、一种5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉，其特征在于组成为：活性原料5-氟尿嘧啶药粉，油相，乳化剂，及天然聚阴离子载体海藻酸钠与天然聚阳离子载体壳聚糖，其重量组成比例为1∶10-13∶2.5-3.5∶0.13-0.15∶0.11-0.13。

2、根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉，其特征在于所述的油相与乳化剂的重量比为3∶1-4∶1，油相为油酸乙酯，乳化剂为卵磷脂。

3、根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉，其特征在于所述的天然聚阴离子载体为海藻酸钠，天然聚阳离子载体为壳聚糖，其重量比为1.25∶1-1.5∶1。

4、一种5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉的制备方法，其特征在于：5-氟尿嘧啶药粉用蒸馏水配制成浓度为6mg/ml的5-氟尿嘧啶水溶液，加入乳化剂和天然聚阴离子载体，搅拌至反应完成，将此混合液注入油相中，搅拌成5-氟尿嘧啶W/O型乳剂，再加入氯化钙溶液充分搅拌后静置一小时，取下层液加入天然聚阳离子载体溶液搅拌一小时，将此溶液冷冻干燥，即得5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉。该自乳化纳米级冻干粉分散度高，稳定性好，能有效地提高5-氟尿嘧啶的生物利用度，提高药物的疗效。

5、根据权利要求4所述的5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉的制备方法，其特征在于5-氟尿嘧啶W/O型乳剂的制备过程为：取乳化剂卵磷脂0.4g，6mg/ml的5-氟尿嘧啶水溶液20ml，在25-30℃，1000-1200-1500转/分钟的条件下搅拌至卵磷脂完全溶解，再以2ml/min的速度滴入6mg/ml的天然聚阴离子载体海藻酸钠溶液2.5ml，以上述相同的制备条件继续搅拌10分钟，将此混合液缓缓注入到1.2-1.6g油相油酸乙酯中，乳化剂卵磷脂与油相油酸乙酯的质量比为1∶3-1∶4，在25-30℃，1200-1500转/分钟的条件下搅拌10-15分钟即得5-氟尿嘧啶W/O型乳剂。

6、根据权利要求4所述的5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉的制备方法，其特征在于自乳化纳米级冻干粉的制备过程为：在25-30℃，1200-1500转/分钟的条件下将60mg/ml的氯化钙溶液15-20ml以2ml/min的速度滴入5-氟尿嘧啶W/O型乳剂中，5-氟尿嘧啶W/O型乳剂与氯化钙溶液的体积比为4∶3-1∶1，搅拌10-15分钟，将此混合液转入分液漏斗中，静置一小时，取下层液，在上述相同的搅拌条件下，以2ml/min的速度滴入壳聚糖的1％的1.6mg/ml乙酸溶液7.6ml，搅拌一小时，冷冻干燥，即得冻干粉。

7、根据权利要求4所述的5-氟尿嘧啶自乳化纳米级冻干粉的制备方法，其特征在于冻干温度为-45～-55℃。