[发明专利]苏冰鼻吸贴的制备和应用

说明书

技术领域

本发明专利属于医药或保健品领域，涉及吸入制剂新剂型---苏冰鼻 吸贴的制备和应用的内容。

本发明专利在药物贴剂和中药香囊剂的基础上，结合鼻腔肺部给药的 作用和吸收机理，以苏冰为研究对象，制得一种鼻腔肺部给药的鼻吸贴 新剂型。该剂型主要特征是贴剂只作为粘附形式，药物不起透皮吸收的 作用，使用时，将贴剂的一面贴于鼻孔下方“人中”部位，另一面涂有 挥发性好的药物层暴露于空气中，通过鼻子呼吸，挥发性药物以气体的 形式被吸入后通过鼻腔到达肺部并进入体循环，达到治疗心绞痛等疾病 的目的。

鼻吸贴结合贴剂和香囊剂的优点，尤其适用于治疗心血管疾病和呼吸 系统疾病，也为中药吸入制剂的发展奠定了基础。

背景介绍

吸入制剂系指通过特定的装置将药物活性成份经口腔或鼻腔传输至肺 部以发挥局部或全身作用的制剂。该制剂作为替代注射方式最有前景的 给药途径之一，与肺部特殊的结构是分不开的，肺泡具有与小肠相当的 表面积，药物吸收程度好，生物利用度明显提高。

鼻吸贴，又可称为鼻吸芳香贴剂或鼻吸香贴，属于吸入制剂的一种新 剂型，是指挥发性的芳香药物以贴剂为附着模型，贴于鼻子下“人中” 部位，药物以气体形式经鼻子主动吸入肺部发挥局部或全身治疗作用的 制剂。这里的贴剂与经典贴剂不同，不作为透皮制剂，只利用贴剂粘胶 层的粘性起附着作用。挥发性芳香药物经鼻吸入，将快速到达肺部，不 经胃肠道而作用于病灶部位，避免肝脏首过代谢作用，直接通过血液循 环对疾病产生速效和高效的疗效。

与普通口服制剂相比，吸入制剂除了药物具速效和高效作用和避免肝 脏首过效应外，还具有减少给药剂量、减轻或避免药物不良反应、药液不 宜被细菌感染、方便携带而提高患者依从性等优点。因此吸入制剂越来 越为药物研发者所关注，成为全球市场研究的热点，呈现快速发展的趋 势。

鼻吸贴具有明显的优点：①鼻吸过程无胃肠道降解作用。鼻腔内代谢 酶相对较少，药物与酶接触时间短，鼻吸过程速度快，分泌液对药物的 破坏作用很小。②无肝脏首过效应。药物经鼻腔入肺部吸收后，直接进 入体循环，避免了肝脏首过效应。③药物吸收迅速，给药后起效时间 快。肺泡距毛细血管间的距离仅0.5～1μm，总吸收表面积达200m²，和 肺泡接触的毛细血管总面积约达100m²，因此药物到达肺部能够被快速吸 收。④患者顺从性好，给药方便。尤其对夜间易发作且需进行长期治疗 的心血管疾病患者而言，鼻吸给药较口服更有优势。⑤副作用小。患者 可根据疗效和承受能力，随时将鼻吸芳香贴剂揭下，保证有效性的同 时，降低副作用。⑥给药剂量少。研究证明鼻腔给药系统的药物吸收迅 速，仅需口服药物的1/10或1/15就达同样效果。⑦较好的定时性。鼻 吸芳香贴剂在夜间使用，保证了患者夜间时间段的安全性，具有释药定时 性。

心绞痛是冠心病的主要症状，能否控制心绞痛的发作次数和病情发 展，是防止心肌梗塞的关键所在。冠心病作为临床上常见、多发且易致 命的疾病，给中老年人群的健康带来极大危害，而胸闷憋气在当今就业 压力紧张，环境恶化的生活中，更是十分常见。在人口死因顺位中，心 血管病已上升为第2位，因此，心血管病药物已成为人们广泛应用的药 物。

随着全球变暖和非典等病毒性疾病的出现，加上传统肺炎、肺结核、 气管炎、支气管炎等肺病的发作，这些都直接影响人类的健康，而且， 呼吸系统疾病的传染性强，容易导致群体染病。因此，鼻吸贴的研究意 义重大，对中药吸入制剂的研究将起到前瞻性的示范作用。

由于心绞痛、胸闷憋气等症状常发生于夜间，鼻吸贴临睡前贴上，起 床后撕下，每日1次，对于预防和治疗夜间发生的心血管疾病和肺部等 疾病十分合适，既避免了一般吸入制剂的缺点，又使患者具有更好的顺从 性。

因此，属于鼻腔吸入用药又治疗心血管或肺部疾病的鼻吸贴，作为一 种速效的中药制剂，若能投入市场将获得巨大的社会效益和经济效益， 具有良好的应用前景，完全值得研究与开发。

发明内容

苏冰鼻吸贴是以苏合香和冰片形成的苏冰滴丸为研究对象制成的鼻 吸贴，具芳香开窍与理气止痛功效，经过临床广泛应用，对心绞痛、胸 闷、心肌梗塞等及冠心病具有良好作用。