[发明专利]一种抗病毒穿心莲内酯衍生物及其制剂无效
| 申请号： | 200810071875.5 | 申请日： | 2008-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN101407505A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 谢开智;谢开书;罗振福;李玲;王浩 | 申请（专利权）人： | 福州璐珈医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61K31/365;A61P31/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 福州智理专利代理有限公司 | 代理人： | 王义星 |
| 地址： | 350015福建省福州市马尾区*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗病毒 穿心莲 内酯 衍生物 及其 制剂 | ||
1.一种14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯金刚乙胺盐的制备方 法，包括如下步骤：1)穿心莲内脂二琥珀酸半酯加入到乙醇或氯仿中，加热直至完全溶 解；2)金刚乙胺加入到乙醇或氯仿中直至完全溶解；3)室温搅拌下，将金刚乙胺液缓慢 加入到穿心莲内脂二琥珀酸半酯液中，继续搅拌，析出大量略带黄色结晶，静置后过滤， 干燥，粉碎，得到淡黄色粉末，即为14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯 金刚乙胺盐。
2.根据权利要求1所述的14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯金 刚乙胺盐的制备方法，其特征在于穿心莲内脂二琥珀酸半酯2.67g加入到40ml氯仿中， 35℃稍加热溶解；金刚乙胺1.51g加入到30ml氯仿中溶解；室温搅拌下，将金刚乙胺/氯 仿液缓慢加入到穿心莲内脂二琥珀酸半酯/氯仿液；继续搅拌，析出大量略带黄色结晶；静 置1小时后过滤，干燥，粉碎；得到淡黄色粉末3.9克；即为MP215～220℃的14-脱羟-11，12- 二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯金刚乙胺盐。
3.根据权利要求1所述的14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯金 刚乙胺盐的制备方法，其特征在于穿心莲内脂二琥珀酸半酯2.67g加入到30ml乙醇中， 40℃加热溶解；金刚乙胺1.51g加入到20ml乙醇中溶解；室温搅拌下，将金刚乙胺/乙醇 液缓慢加入到穿心莲内脂二琥珀酸半酯/乙醇液；继续搅拌，析出大量略带黄色结晶；静置 1小时后过滤，干燥，粉碎，得到淡黄色粉末4克，HPLC含量98％，即为MP215～220℃ 的14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯金刚乙胺盐。
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