[发明专利]阿加曲班及其制备方法无效
| 申请号： | 200810084148.2 | 申请日： | 2008-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN101348481A | 公开（公告）日： | 2009-01-21 |
| 发明（设计）人： | 周学福;魏文涛;孙继铨;赵健;张殿镇;瞿虹;吴民义;杨胜利;马克;胡雅萍;刘秀颖 | 申请（专利权）人： | 天津泰普药品科技发展有限公司;天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿加曲班 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种阿加曲班的合成方法，包括：硝基-L-精氨酸与喹啉磺酰氯缩合、再与哌啶甲酸乙酯酰胺化反应、然后经水解、氢化得到阿加曲班；其特征在于，所述的酰胺化反应是在有机溶剂中使羧化物(c-V)与(2R，4R)4MPE(Z-VII)在缩合剂，或缩合剂和脱水促进剂的存在下反应，其中羧化物(c-V)：(2R，4R)4MPE(Z-VII)：缩合剂：脱水促进剂的摩尔比1∶0.8-1.2∶0.8-1.2∶0-1.2；
羧化物(c-V)结构式 (2R，4R)4MPE(Z-VII)。
2、权利要求1所述的合成方法，其中的缩合剂为叠氮化磷酸二苯酯、氰代磷酸二乙酯、氯代磷酸二乙酯或溴代磷酸二乙酯。
3、权利要求1所述的合成方法，其中酰胺化反应的温度条件为-10℃至30℃。
4、如权利要求1所述的合成方法，其中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
5、如权利要求1所述的合成方法，其中的脱水促进剂为吡啶、三乙胺、4-吡咯基吡啶、4-二甲氨基吡啶、4-二甲基吡啶或N，N-二甲基苯胺。
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