[发明专利]紫檀乙醇提取物用作直接血管舒张剂的制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用作直接血管舒张剂的檀香紫檀乙醇提取物，及该提 取物在治疗高血压等心血管疾病的药品或保健品中的应用。

背景技术

现阶段治疗高血压的血管扩张剂有两大类。一类是间接舒张血管平滑 肌，包括α受体阻滞剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂，称为间接 血管扩张剂。另一类直接作用于血管平滑肌引起血管舒张，称为直接血管 扩张剂。间接血管扩张剂是目前临床上广泛应用的新型降压药物。而直接 血管扩张剂，尤其是以天然药物提取得到的血管扩张剂，目前临床上还非 常的少见。

“紫檀”的植物学名称是檀香紫檀，为豆科紫檀属。拉丁名为 Pterocarpus santalinus L.F，商品名为red sanders，red sandal-wood。

其木材能够使机体收缩，增补及发汗.糊状的木材是作为冷敷治疗发 炎和头痛.据说这是助于治疗抑郁和皮肤病.熬出的药是作为收敛剂强心 剂慢性痢疾树皮粉稀饭，是用于治疗腹泻.饮用紫檀水每天两次用于治疗 糖尿病.当地也称为rakthachandan.其他同类属的木材和树皮，囊状紫 檀P.marsupium是人所共知的降糖活性.

明朝李时珍《本草纲目》本部第三十四卷说：“紫檀-咸，微寒，无毒， 能和营气消肿毒。可用此锯末煎水涂沫患处；且有舒经活血、促进血液循 环及降压功效。

但是现阶段将檀香紫檀乙醇提取物用作血管扩张剂治疗高血压的药 物或保健品，还未见报道。

发明内容

1.本发明证实了紫檀提取物对无内皮血管的扩张作用，对治疗心血管疾病 有着重大的临床意义。

2.本发明能通过下述方法得到：分别以6倍、5倍和3倍的70％乙醇回流 提取三次，每次时间分别为2.5h、2h和1.5h，减压浓缩，冷却干燥， 得紫檀提取物。

3.本发明提供了紫檀提取物可使无内皮血管扩张的有效给药量。

4.本发明中的紫檀提取物可与药学上可接受的赋形剂、载体、缓冲剂和/ 或稳定剂相混合制成制剂。包括口服剂型，有片剂、胶囊、口服液、颗 粒剂等，和注射剂型，有注射剂和注射用粉针剂等。

5.本发明提供了紫檀提取物可使无内皮血管扩张的给药途径，可以是口 服、注射或其它途径。

6.本发明中的紫檀为檀香紫檀、印度紫檀、囊状紫檀或安哥拉紫檀。

7.本发明提供了紫檀提取物制备的药品或保健品在治疗高血压、冠心病、 脑中风和心肌梗塞中的应用

具体实施方式

实施例1：紫檀的乙醇提取物非内皮依赖的抑制苯肾上腺素的血管收 缩作用

试验方法：

老鼠的胸部大动脉环已经被现在的试验所采用。将准备物用生理盐水 溶液氧化，然后与下列合成物混合：①氯化钠(119)；②氯化钾(4.7)； ③磷酸二氢钾(1.2)；④硫酸镁(1.2)；⑤碳酸氢钠(25)；⑥氯化钙 (1.6)；⑦葡萄糖(11)，保持4摄氏度的温度。准备两根动脉环(每根 长4毫米)，去掉内皮，用一根光滑的木棍轻轻摩擦内部表面，成功地去 掉内皮可通过下述方法确认：大动脉环和苯肾上腺素(1μM)相遇时缺少对乙 酰胆碱的松弛的反应。用电脑处理的肌动描记器系统来记录大动脉环的等 容积的拉伸。在经过至少1.5克90分钟的预加负荷(这是我们先前的试验 中最佳的预加负荷)的平衡后，动脉环面临60毫升的氯化钾在30分钟的 间隔内两次的挑战以建立一个有收缩性的反应基线。

脉管的积累的依赖浓度的收缩力曲线也被压缩了，紫檀(15毫克/毫 升)的乙醇提取物的抑制作用可以由先前的30分钟的处理准备检验出来。 紫檀乙醇萃取物的明显的通过抑制苯肾上腺素来抑制血管收缩。

试验结果：

1、在苯肾上腺素为10-5mol/L剂量时，产生收缩反应，在未用紫檀乙 醇提取物预处理过的无内皮主动脉环，产生的收缩反应，相当于60mM氯 化钾产生的收缩程度的120％。

而用紫檀乙醇提取物预处理过的无内皮主动脉环，产生的收缩反应， 相当于60mM氯化钾产生的收缩程度的62％。

2、在苯肾上腺素为10-6mol/L剂量时，产生收缩反应，在未用紫檀 乙醇提取物预处理过的无内皮主动脉环，产生的收缩反应，相当于60mM 氯化钾产生的收缩程度的110％。