[发明专利]无水极性非质子性肽制剂

权利要求书

1.一种肽化合物的稳定的无水制剂，其包括

a)至少一种肽化合物；和

b)至少一种极性非质子性溶剂。

2.权利要求1的制剂，其包含至少约10％(w/w)的肽化合物。

3.权利要求1的制剂，其包含至少约30％(w/w)的肽化合物。

4.权利要求1的制剂，其中该肽化合物是一种LHRH相关化合物。

5.权利要求4的制剂，其中该肽化合物选自亮丙瑞林、LHRH、纳发瑞林和戈舍瑞林。

6.权利要求1的制剂，其在80℃至少稳定两个月。

7.权利要求1的制剂，其在37℃至少稳定三个月。

8.权利要求1的制剂，其在37℃至少稳定一年。

9.权利要求1的制剂，其适合用于一种可植入药物递送装置。

10.权利要求1的制剂，其还包含一种无水质子性溶剂。

11.权利要求1的制剂，其中该极性非质子性溶剂选自DMSO和DMF。

12.权利要求1的制剂，其中该极性非质子性溶剂具有抗胶凝剂作用。

13.权利要求1的制剂，其基本上由溶于DMSO中的约30％到约50％(w/w)的LHRH相关化合物醋酸亮丙瑞林组成。

14.权利要求1的制剂，其基本上由亮丙瑞林和DMSO按370mg亮丙瑞林溶于1ml DMSO中的比例组成。

15.权利要求1的制剂，其经辐照后稳定。

16.制备权利要求1的稳定的无水制剂的一种方法，其包括在至少一种极性非质子性溶剂中溶解至少一种肽化合物。

17.权利要求16的方法，其中至少溶解了约10％(w/w)肽化合物。

18.权利要求16的方法，其中至少溶解了约30％(w/w)肽化合物。

19.权利要求16的方法，其中该肽化合物是一种LHRH相关化合物。

20.权利要求19的方法，其中该肽化合物选自亮丙瑞林、LHRH、纳发瑞林和戈舍瑞林。

21.权利要求16的方法，其还包含加入一种无水质子性溶剂的步骤。

22.权利要求16的方法，其中约30％到约50％(w/w)的LHRH相关化合物醋酸亮丙瑞林溶于DMSO中。

23.权利要求16的方法，其中370mg亮丙瑞林溶于1ml DMSO中。

24.通过施用一种肽化合物可以减轻病情的治疗病症的一种方法，其包括给该患者施用有效剂量的权利要求1的制剂。

25.权利要求24的方法，其中给药是非肠道给药。

26.权利要求24的方法，其中给药是长期连续给药。

27.权利要求26的方法，其中给药是使用可植入药物递送装置来完成的。

28.权利要求24的方法，其中所述病症是前列腺癌且所述的肽化合物是亮丙瑞林。

29.权利要求28的方法，其中每天至少给药约80毫克亮丙瑞林。

30.权利要求29的方法，其中所述的每天给药持续的时间选自3个月、6个月和12个月。

31.权利要求30的方法，其中所述的每天给药的时间是通过一种可植入药物递送装置来完成连续给药的。

32.权利要求24的方法，其中所述的病症是前列腺癌且所述的肽化合物是一种LHRH拮抗剂。