[发明专利]一种北豆根提取物及制剂和制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种北豆根提取物，尤其是以此方法提取原料制成的药物制剂，本发明还涉及药物的制备方法和用途。

背景技术

北豆根，是防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的干燥根茎，主产于河北、山东、辽宁、吉林、黑龙江、内蒙古等。药典记载北豆根具有清热解毒，祛风止痛功能，用于咽喉肿痛，肠炎痢疾，风湿痹痛。北豆根中主要成分为生物碱包括蝙蝠葛碱、蝙蝠葛酚性碱、苏林碱等，现代研究北豆根有治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、急性咽炎等作用，制成的制剂有北豆根片，北豆根胶囊等，但传统北豆根制剂提取制备工艺落后，不够科学，有效成分收率低；生物利用度低，吸收慢，也不利于药效发挥。因此，改进北豆根制剂的传统制备工艺，进一步确定药物中有效成分，提高其有效成分含量，是提高北豆根临床效果的必须过程，也是中医药发展的总体趋势。

发明内容

本发明的目的在于克服上述已有技术的不足，提供稳定高效的北豆根总碱提取方法以及所得到的北豆根提取物。

本发明的另一目的是提供北豆根制剂和制备方法

本发明的再一目的是提供在新技术实施下产生的远远优于原工艺制备技术的应用效果和由此而产生的新的药理作用和用途。

按照本发明所制得的北豆根制剂，是通过北豆根总碱提取来制成的，同时通过对于制备工艺的改进，进一步明确出制剂中的有效成分，比相同或同类治疗作用的药物，其治疗效果有了显著提高。现代药理实验证明，该制剂具有药理作用：①清热解毒，止咳祛痰，利咽消肿②抗心律失常③抗心肌缺血。北豆根提取物是通过下述制备方法制成的：

将北豆根切成段后加水，用硫酸调浸液调pH值为1～3，温度保持50～60℃，浸渍2-12小时，滤出浸液，药渣再加入水，用硫酸调pH值为1～3，按上法浸渍2-12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碱液碱化至pH值为7-10，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，备用。

进一步优选的技术方案为取北豆根段600kg，投入酸浸罐内，加入预热至60℃的水，将药材浸没后，加入90％的硫酸6-7Kg，调至PH值为2.5-3.5混匀，保持60℃温度浸取3小时，共浸取三次，第二次加硫酸4-5Kg，第三次加硫酸2-3Kg，PH值、温度、时间均同第一次，合并浸液，加氢氧化钠或碳酸氢钠溶液，中和至PH值为8.5-9.5时，加温至70℃静置3小时后，抽滤；在60℃以下干燥即得。

以上述所得的提取物为原料可制备片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、软胶囊、分散片、缓控释片、注射液、粉针剂。该制剂还为薄膜衣片或糖衣片。

制剂的制备：

A取北豆根总碱提取物，加入辅料淀粉，粉碎或超微粉碎，用乙醇或水作粘和制剂颗粒，压片包衣制成北豆根片；

B取北豆根总碱提取物，加入辅料淀粉，粉碎或超微粉碎，用乙醇或水作粘和剂制颗粒，装入胶囊制成北豆根胶囊；

C取北豆根总碱提取物，加入辅料淀粉，粉碎或超微粉碎，用聚乙二醇，加热熔融，滴入液体石蜡中制成北豆根滴丸；

D取北豆根总碱提取物，粉碎或超微粉碎，用聚乙二醇，加热熔融，制成北豆根软胶囊；

E取北豆根总碱提取物，加入3-5％的明胶，在50-55℃，加入5-10％醋酸溶液调PH3.5-4.5加30-40℃水1-3倍，搅匀，冷却，在10℃以下加20％NaOH调PH8-9，加入甲醛溶液，水洗至无甲醛，即得北豆根微囊剂；F取北豆根总碱提取物，加入预胶化淀粉、PVPP粉碎或超微粉碎制成北豆根分散片；

G取北豆根总碱提取物，加入熔融的蜡质或熔融的脂肪酸及其酯类等物质中，经处理后制成颗粒然后再压片，即得缓控释片；

H取北豆根总碱提取物，用注射用NaOH水及附加剂配液、滤过，再经灌封、熔封、灭菌制成注射液；

I取北豆根总碱提取物，用注射用水加热溶解，溶液滤过，滤液浓缩至密度为1～1.2(热测)，除菌、去热原，分成若干瓶，冷冻干燥、压盖、密封即得粉针剂。

其中所述提取物还可以制成薄膜衣片糖衣片，取北豆根提取物与辅料适量混匀，制粒，干燥，压制成1000片，包衣，即得。在制片中的辅料还有淀粉和/或微晶纤维素/羧甲基淀粉素纳/低取代羟甲基纤维素/羧甲基纤维素钠。

所制得的北豆根制剂，是通过选取有效成分的最佳有效量来制成的，同时通过对于制备工艺的改进，进一步明确出制剂中的有效成分，比相同或同类治疗作用的药物，其治疗效果有了显著提高。现代药理实验证明，该制剂具有下列药理作用：①清热解毒，止咳祛痰，利咽消肿②抗心律失常③抗心肌缺血。