[发明专利]一种桂利嗪脂质微球注射用药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有桂利嗪的脂质微球注射用药物组合物，其中含有桂利嗪、油性介质、水、表面活性剂、渗透压调节剂、抗氧剂、pH调节剂和金属螯合剂。

2、权利要求1所述的组合物，其中各组分含量的百分比分别为：

桂利嗪          0.01％～5％

油性介质        5％～30％

表面活性剂      0.5％～8％

渗透压调节剂    0.5％～5％

抗氧剂          0％～2.5％

金属螯合剂      0.001％～1％

pH调节剂        适量

其余为注射用水

其中油性介质选自矿物油、植物油、动物油、精油和合成油；

其中表面活性剂选自磷脂、吐温、普朗尼克、油酸钠、油酸、胆酸、去氧胆酸；

其中渗透压调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、葡萄糖；

其中抗氧剂选自维生素E、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、L-半胱氨酸；

其中pH值调节剂选自氢氧化钠、盐酸；

其中所述金属螯合剂为依地酸二钠、依地酸钙钠。

3、权利要求2所述的组合物，其中植物油选自红花油、大豆油、玉米油、中链脂肪酸甘油三酯、薏苡仁油、鸦胆子油；

磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂；

吐温选自吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85；

普朗尼克是普朗尼克F68。

4、权利要求1所述的组合物，其中各组分含量的百分比分别为：

桂利嗪          0.05％～0.5％

油性介质        8％～15％

表面活性剂      2％～6％

渗透压调节剂    2％～5％

抗氧剂            0.025％～0.25％

金属螯合剂        0.01％～0.5％

pH调节剂          适量

其余为注射用水。

5、权利要求1所述的组合物，其中各组分含量的百分比分别为：

桂利嗪：          0.1％

油性介质：        大豆油5％；中链脂肪酸甘油三酯5％

表面活性剂：      大豆卵磷脂3％；吐温-80 0.2％；普朗尼克F68 0.5％；油

酸钠              0.03％

渗透压调节剂：    甘油2.5％

抗氧剂：          亚硫酸钠0.2％

金属螯合剂为：    依地酸二钠0.02％

pH调节剂          适量

其余为注射用水。

6、权利要求1所述的组合物，其中各组分的用量为：

桂利嗪            0.2g

注射用大豆油      10g

蛋黄卵磷脂        1.2g

甘油              2.5g

吐温-80           0.2g

普朗尼克F68       0.2g

依地酸二钠        0.02g

pH调节剂          适量

注射用水加至100mL。

7、权利要求1所述的组合物，其中各组分的含量：

桂利嗪            0.1g

注射用大豆油      10g

大豆卵磷脂        1.2g

甘油              2.5g

油酸钠                0.03g

吐温80                0.2g

普朗尼克F68           0.2g

依地酸二钠            0.02g

乙醇                  约占注射液重量10％

pH调节剂              适量

注射用水加至100mL。