[发明专利]制备水性包被小球粒的方法无效
| 申请号： | 200810091176.7 | 申请日： | 2000-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN101288663A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | A·阿钱塔;P·阿杜舒米利;G·德斯潘德;S·J·莱克;P·奥斯;A·维宁;B·瓦斯 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K31/4402;A61K31/485 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅;段家荣 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 水性 包被 小球 方法 | ||
1.一种包括包被了约9-24％增重率的一种水可膨胀聚合物假 胶乳分散体的缓释相苯丙醇胺小球粒的产品。
2.一种按照权利要求1的产品，其中苯丙醇胺小球粒包被了 约9-18％增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
3.按照权利要求1的产品，其中苯丙醇胺小球粒包被了约12％ 增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
4.按照权利要求1-4任一项的产品，其中小球粒中苯丙醇胺 的量为约20-80重量％的药物负荷。
5.按照权利要求1-5任一项的产品，还包括一种即释相苯丙 醇胺小球粒。
6.按照权利要求5的产品，其中苯丙醇胺小球粒包被了约 0.5-8％增重率的一种水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
7.按照权利要求5的产品，其中苯丙醇胺小球粒包被了约4％ 增重率的一种水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
8.按照权利要求5的产品，其中缓释苯丙醇胺对即释苯丙醇 胺的重量比是2∶1，而且是50毫克缓释苯丙醇胺∶25毫克即释 苯丙醇胺。
9.按照权利要求5的产品，其中缓释苯丙醇胺对即释苯丙醇 胺的重量比是1∶1，而且是25毫克缓释苯丙醇胺∶2 5毫克即释苯 丙醇胺。
10.按照权利要求1的产品，具有按照图10或12的AUC、Cmax和tmax。
11.一种包括包被了约5-18％增重率的一种水可膨胀聚合物假 胶乳分散体的缓释相马来酸氯非尼腊明小球粒的产品。
12.按照权利要求11的产品，其中马来酸氯非尼腊明小球粒包 被了约6.5-9％增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
13.按照权利要求12的产品，其中马来酸氯非尼腊明小球粒包 被了约8％增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
14.按照权利要求11-14任一项的产品，其中小球粒中马来酸 氯非尼腊明量为约2-60重量％药物负荷。
15.按照权利要求11-15任一项的产品，还包括一种即释相的 马来酸氯非尼腊明小球粒。
16.按照权利要求15的产品，其中马来酸氯非尼腊明小球粒包 被了约0.5-＜5％增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
17.按照权利要求16的产品，其中马来酸氯非尼腊明小球粒包 被了约3％增重率的该水可膨胀聚合物假胶乳分散体。
18.按照权利要求15的产品，其中缓释马来酸氯非尼腊明对即 释马来酸氯非尼腊明的重量比是1∶1，而且是2毫克即释马来酸氟 非尼腊明∶2毫克缓释马来酸氯非尼腊明。
19.按照权利要求15的产品，其中缓释马来酸氯非尼腊明对即 释马来酸氯非尼腊明的重量比是1∶1，而且是4毫克即释马来酸氯 非尼腊明∶4毫克缓释马来酸氯非尼腊明。
20.按照权利要求15的产品，具有按照图9或11的AUC、Cmax和tmax。
21.一种包括使按照权利要求1-10任一项定义的苯丙醇胺小 球粒与按照权利要求11-20任一项定义的马来酸氯非尼腊明小球粒 相混合的产品。
22.按照权利要求1-21任一项的产品，其中在该假胶乳分散体 中的水可膨胀聚合物是乙基纤维素。
23.按照权利要求22的产品，其中该乙基纤维素假胶乳分散体 是Surelease
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