[发明专利]来源于水果和/或蔬菜的组合物

说明书

本申请是国际申请日为2003年7月22日的国际申请PCT/AU2003/000931进入中国、申请号为03822670.7的题为“来源于水果和/或蔬菜的组合物”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种来源于水果和/或蔬菜、适于局部施用的组合物。本发明尤其涉及一种水果和/或蔬菜来源的、适于在皮肤局部施用以治疗和预防皮肤病、并能够减轻肌肉和关节疼痛的组合物。本发明还涉及一种制备水果和/或蔬菜来源的组合物的方法，其中上述组合物至少适用于治疗和预防皮肤病和由化妆品引起的疾病。

背景技术

在大多数情况下，局部施用产品，如肥皂、化妆品和药物，均含有化学或其它的成分，如防腐剂、溶剂和香料，当施用到皮肤上时，这些成分会对皮肤产生刺激，包括各种发炎症状或发炎病征。本发明部分用于提供用于抑制由该局部产品引起的刺激的组合物和方法。由该局部产品所导致的皮肤刺激的发生频率和特性可能是轻微的，也可能是很严重的，症状包括如痒、刺痛、发红、烧伤、肿胀。对于过敏皮肤的人，症状可能要严重。不论引起上述刺激的原因是什么，虽然许多产品都标明自己的产品是“低变应原性的”，具有最小的刺激潜力，但是由它们所具有的配方或组成成分仍不能实现减小的刺激性。

此外，皮肤疾病、环境作用和暴露以及衰老导致皮肤紧张和恶化。

一般来说，在外的皮肤细胞比身体内部细胞更容易受到环境因素产生的伤害。特别是致癌化学品和氧自由基。

已经表明局部施用和/或口服维生素A(β-胡萝卜素，CAS7235-40-7)、维生素C(抗坏血酸，CAS 50-81-7)和维生素E(α-生育酚，CAS 59-02-9)能够保护皮肤免受这些化学品包括自由基的伤害。水果和一些蔬菜中富含柠檬酸、苹果酸和酒石酸。通常将它们称为α-β-羟酸。其它的类似成分还有如乙醇酸(glycolicacid)或乳酸的α-羟酸。

上述酸使表皮脱落的作用很大程度上依赖于酸的浓度和pH。因此，可以这样说，酸性越强浓度越大，酸所产生的作用越显著。然而这也增强了酸的副作用。也就是当酸的浓度较高，施用的时间较长时，皮肤会产生反应，变得发红、肿胀、过敏，还可能产生水疱。也可能产生疹和痒。暴露在太阳光下会加剧这种反应。

自从1989年以来，美国食品药品监督管理局(FDA)已经接到了100多份关于在使用α羟酸产品的人群中发生不利反应的报告。根据已往关于陈述的经验，FDA推断100份陈述背后应当有将近10,000例不利反应。对含有α-羟酸的产品应当根据其预期应用作为化妆品来管理或作为药物或两者来管理。对于FDA来说，尤其关注的是产品在渗透皮肤屏障后所产生的药物作用，如增加细胞的周转速率和降低外层皮肤的厚度。这些作用依赖于酸性、酸的浓度和化妆品载体。

此外，一些水果来源的局部施用于皮肤的产品，其pH值在酸性范围内，也能引起皮肤的刺激。

因此，需要提供一种局部施用的水果和/或蔬菜来源的组合物和一种制备上述组合物的方法，该组合物能够将由局部施用导致的皮肤刺激降到最小或防止发生皮肤刺激，但仍然有效地用于治疗皮肤病和化妆品应用。

发明内容

发明目的

本发明通过提供一种新的水果和/或蔬菜来源的组合物和制备该组合物的方法，至少部分地克服了前面所述的一些缺点，该组合物可以安全施用，不会产生刺激。

本发明的目的是通过提供一种有效的来源于天然成分的组合物，以克服或基本改善至少一种上面所述的缺点，当使用该组合物治疗和/或预防皮肤疾病和由化妆品引起的疾病时，该组合物能够减少或将皮肤刺激降到最小。

发明概述

本发明的第一个方面是提供一种制备组合物的方法，包含如下的步骤：

a)将水果和/或蔬菜的浆加热到最高约40℃-100℃温度范围内，和；

b)将弱碱以1-40％w/w的比例与上述热的水果和/或蔬菜的浆混合。

本发明的第二个方面是提供一种由上述本发明第一个方面所描述的方法制备的组合物。

本发明的第三个方面是提供一种适于局部施用、包含至少一种水果和/或蔬菜来源的浆和弱碱的组合物，所述组合物的pH值在约7.5-9.5的范围内。

本发明的第四个方面是提供一种治疗或预防皮肤疾病和表皮疾病的方法，该方法包含给需要治疗或预防的哺乳动物，局部施用有效量的本发明第二方面或第三方面所描述的组合物。