[发明专利]苦豆草总生物碱粉针剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及苦豆草总生物碱粉针剂及其制备方法。

背景技术

苦豆草(Sophora alopecuroids L)为豆科槐属植物，主要分布在温带、亚热带，我国集中在西北部荒漠、半荒漠地区。苦豆草为多年生草本植物，其根茎和地下芽部分均可入药。在我国，苦豆草分布的面积广，自然资源极其丰富。

苦豆草生物总碱是从苦豆草中提取出来的生物总碱。其包括苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、槐定碱(sophoridine)、氧化槐定碱(oxysophoridine)、苦豆碱(aloperine)、槐果碱(sophoearpine)等多种单体生物碱。经现代药理、药效学方面的研究证明，苦豆草生物碱及其组分具有显著的抗肿瘤、抗心律失常、抗菌消炎、增强抵抗力和免疫力、抗变态性炎症和抗乙肝、升高白血球等药理作用。其中槐果碱，对宫颈癌U₁₄、肉瘤S₁₈₀和S₃₇和淋巴肉瘤1号Lio₁的抑制率在10-20mg/kg 9-11d剂量下，为31％-56％，对瓦克癌W₂₅₆也具有一定的生命延长作用。苦参碱可抑制K562细胞端粒酶基因hTERT-mRNA表达，在其1.50mg/ml浓度时，对人红白血病细胞株K562、多药耐药细胞K562/vin、K562/dox细胞的抑瘤率分别为77.8％、69.4％、69.1％，并对这些细胞具有诱导凋亡作用。苦豆草生物总碱制成粉针后，比现有其它剂型，起效快、质量稳定、有利于贮存和运输。

发明内容

本发明的目的是提供一种苦豆草生物总碱粉针剂及其制备方法。

本发明是含苦豆草总生物碱的粉针剂，其主要含有苦豆草生物总碱和制剂允许的药物辅料，产品质量稳定，有利于贮存和运输。有效成分为苦豆草生物总碱，其包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、氧化槐定碱、苦豆碱、槐果碱等多种单体生物碱。本发明每单位剂型含苦豆草总生物碱10-200mg，优选为每单位制剂含苦豆草生物总碱40mg～60mg。

上述制剂允许的药物辅料可以是注射用水、甘露醇。

本发明中，所用辅料甘露醇为每单位制剂40～160mg，优选每单位制剂中含甘露醇120～160mg。

本处方制剂中，还可加入活性炭，以吸附药液中的一些杂质色素和热源等。

具体地，本发明粉针制剂的制备过程可以通过如下方式实现：

(1)取苦豆草总生物碱提取物，加无水乙醇，加入量为每克提取物加入5-10ml无水乙醇，搅拌至溶解。

(2)加注射用水稀释，至使苦豆草生物碱溶液中乙醇含量为3％～6％。

(3)往生物碱溶液中加盐酸，调溶液pH至4～6，搅拌均匀，加入处方量的甘露醇，搅拌使溶解，在每升溶液中加入0.01～0.03克活性炭，在60-80℃保温并搅拌10分钟，0.22μm微孔滤膜过滤脱碳，补足注射用水至处方量，得到半成品溶液，备用。

(4)分别测定上述半成品溶液的PH值、总生物碱含量，根据含量计算每剂量单位需灌装量，分装药液，冷冻干燥，即得苦豆草生物碱粉针制剂。

本发明中，制备粉针制剂在需要的情况下，经0.22μm过滤后的药液还可进一步进行超滤处理，以使所得产品安全性更高。

具体实施例子

以下结合实施例对本发明作进一步的阐述。

下列实施例仅用于说明本发明，而不是以任何方式来限制本发明。

实施例1

组分    重量(1000支)

苦豆草生物总碱    20g

甘露醇            160g

乙醇              100ml

活性炭            0.06g

注射用水          适量

                              

制成1000支，3mL/支

制备方法：