[发明专利]新型的注射用多西他赛脂质体给药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用多西他赛脂质体，所述注射用多西他赛脂质体包含 治疗有效量的多西他赛、磷脂膜材、膜稳定材料和药学上可接受的辅 剂，其中，所述多西他赛与所述磷脂膜材及所述膜稳定材料的重量比 为1:5:0.2～1:50:50，所述膜稳定材料包含离子型两亲物质和鱼油材料， 所述鱼油材料选自由鱼油、鱼油乙酯、二十碳五烯酸乙酯和二十二碳 六烯酸乙酯组成的组中的一种或多种，且所述鱼油材料与所述磷脂膜 材的重量比为1:4.5～1:12.5，所述离子型两亲物质为胆固醇硫酸酯钠、 胆固醇磷酸钠、胆固醇磺酸钠、十二烷基磺酸钠或其混合物，且所述 多西他赛与所述离子型两亲物质的重量比为1:0.2～1:10。

2.根据权利要求1所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述磷 脂膜材为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、氢 化卵磷脂或其混合物。

3.根据权利要求1所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述膜 稳定材料包含聚乙二醇衍生化磷脂。

4.根据权利要求3所述的注射用多西他赛脂质体，其中，在所述 聚乙二醇衍生化磷脂的结构中，磷脂部分为选自由硬脂酸磷脂酰乙醇 胺、胆固醇琥珀酸酯、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷 脂酰丝胺酸、二磷脂酰甘油和缩酸磷脂组成的组中的一种或多种，且 聚乙二醇的分子量为200～20000。

5.根据权利要求1所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述药 学上可接受的辅剂包含抗氧剂、pH值调节剂和冻干保护剂。

6.根据权利要求5所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述pH 值调节剂选自pH为4.0～9.0的Tris-HCl缓冲液、柠檬酸-柠檬酸钠缓冲 液、醋酸-醋酸钠缓冲液或磷酸盐缓冲液。

7.根据权利要求5所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述冻 干保护剂包括糖和多元醇，且所述冻干保护剂的量占所述注射用多西 他赛脂质体的总重为1%～20%。

8.根据权利要求5所述的注射用多西他赛脂质体，其中，所述冻 干保护剂为乳糖。

9.根据权利要求1所述的多西他赛脂质体，其中，所述脂质体是 粒径为10nm～1000nm并且多西他赛的制剂最终浓度为1～10mg/mL的 冻干粉形式的制剂。

10.一种权利要求1所述的注射用多西他赛脂质体的制备方法， 其包括：

a)乳化步骤：将多西他赛、磷脂膜材和膜稳定材料溶解于有机溶 剂中，然后倒入水相中，经乳化设备乳化形成乳剂；和

b)挥散步骤：挥散除去有机溶剂，然后包封多西他赛于脂质体内。

11.根据权利要求10所述的注射用多西他赛脂质体的制备方法， 其中，在所述乳化步骤中，所述乳剂为通过超声、均质、纳米机处理 成的O/W型乳剂。

12.根据权利要求10所述的注射用多西他赛脂质体的制备方法， 其中，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。

13.根据权利要求10所述的注射用多西他赛脂质体的制备方法， 可用于制备其它抗癌药紫杉醇、长春瑞宾、异长春花碱。