[发明专利]含有阿卡宁类化合物作为活性成分的药物

说明书

本申请是分案申请，其原申请的中国国家申请号为03128742.5，申请日为2003年5月8日，发明名称为：含有阿卡宁类化合物作为活性成分的药物。本分案申请沿用原案说明书。

技术领域

本发明涉及含有阿卡宁(Alkannin)类化合物或其盐的药物，尤其涉及含有阿卡宁类化合物或其盐作为活性成分用于预防和治疗人体的微生物感染(含SARA)、炎症、肿瘤、出血、血液病或免疫调节性疾病的药物。

背景技术

阿卡宁类化合物是文献报道中已经公开的化合物(肖培根、贾晓光等主编《紫草》，中国中医药出版社2001年版P24-25)，其中阿卡宁类化合物具有如下通式结构：

阿卡宁类化合物均不溶于水，而易溶于油、醇或醚类，其可由紫草科植物如紫草(Lithospermun erythrorhizon Sieb.et Zucc.)、新疆紫草(Arnebiaeuchroma(Royle)Johnst.)、内蒙紫草(Arnebia guttata Bunge.)等中提取获得。已知紫草的混合提取物具有抗炎症等的作用，但是，在用药时，都是以混合提取物的形式使用，有关将从植物紫草的混合提取物中分离的阿卡宁类化合物和人工及生物合成阿卡宁类化合物以单独一种化合物或少数几种化合物的组合用于制药，特别是用于预防和治疗人体的微生物感染、炎症、肿瘤、出血、血液病或免疫调节性疾病等药物的制备中还未见报道。

发明内容

因此，本发明的目的在于提供一种由从紫草提取物中分离出的单独一种化合物或少数几种化合物制备的用于预防和治疗人体的微生物感染、炎症、肿瘤、出血、血液病或免疫调节性疾病的药物。

本发明提供用于预防和治疗人体的微生物感染、炎症、肿瘤、出血、血液病或免疫调节性疾病的药物，该药物含有如下式(I)表示的阿卡宁类化合物或其盐类，

(I)

式中R为OH时为：

阿卡宁(Alkannin)；

R为(CH₃)₂C＝CHC(O)O-时为：

β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁(β，β-dimethylacrylalkannin)；

R为CH₃C(O)O-时为：

乙酰阿卡宁(acetylalkannin)；

R为(CH₃)₂C＝C(CH₃)CH₂C(O)O-时为：

2，3-二甲基戊烯酰阿卡宁(teracrylalkannin)；

R为(CH₃)₂COHCH₂C(O)O-时为：

β-羟基异戊酰阿卡宁(β-hydroxyisovalerylalkannin)；

R为(CH₃)₂C[OC(O)CH₃]CH₂C(O)O-时为：

β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁(β-acetoxyi sovalerylalkannin)；

上述化合物中的任意1-5种组合；其中：优选含有阿卡宁、β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁和乙酰阿卡宁中的1-3种；更优选含有β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁和/或乙酰阿卡宁；最优选含有乙酰阿卡宁。本发明的阿卡宁类化合物的盐包括碱金属、碱土金属和铵盐等。

本发明的药物作为原料药可以含有阿卡宁类化合物中的任意单独一种化合物，也可以含有其少数几种化合物的组合，其中各单独化合物的纯度为80％或80％以上，优选纯度为90％或90％以上。当含有其少数几种化合物的组合时，该少数几种化合物的组合物中的有效成分的含量为70％或70％以上。

根据需要，本发明的药物还可以含有其它药物作为活性成分。对于所述其它药物没有特别的限定，本领域的技术人员可以根据现有技术的知识，适当选择。

本发明的药物中含有的阿卡宁类化合物的含量范围在0.0001％-75％(重量百分比)，可以根据不同的制剂以及病症适当选择。当用于人体时，所述阿卡宁类化合物的日使用量可控制在10μg-20g之间，优选100μg-10g，更优选1mg-8克，最优选5克。可以根据患者的不同状况如年龄、体重、病情等适当选择。可以单次或分多次施用。本发明的药物可以以内服、外用、注射、吸入或透皮的方式给药。