[发明专利]结晶型1－（3－氟苯基）－5－甲基－2－（1H）吡啶酮、其制备方法、及其组合物和应用

权利要求书

1.一种结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮，其特征在于，其为不含水和其他结晶化溶剂的白色针状结晶体，晶胞为单斜晶系，空间群为P2₁/n，a＝3.8512(2)，b＝20.2535(12)，c＝12.1628(6)_，β＝92.850(5)°，晶胞体积V＝947.53(9)_³。

2.根据权利要求1所述的结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮，其特征在于，其X-射线衍射中以度表示的2θ在8.7、11.2、14.4、15.1、17.4、18.9、19.5、22.7、23.9、25.5、26.3、26.7、27.3、27.8、28.8、29.6、30.5、33.4、34.3、36.1、39.2、40.6、42.6、44.6、45.2、47.1处有衍射峰。

3.根据权利要求1或2所述的结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮，其特征在于，其吸热转变温度为135.2℃。

4.制备权利要求1-4任意一项所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮的方法，其特征在于，先将1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮溶解于有机溶剂中，静置，挥发有机溶剂后得结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮。

5.根据权利要求4所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、甲醇、乙醇或丙酮。

6.结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮固体分散体，其特征在于，包括权利要求1-3任意一项所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮、增溶剂和高分子基质，三者的重量比为1∶0.1-0.5∶4-10。

7.根据权利要求6所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮固体分散体，其特征在于，还包括助溶剂，加入量为结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮量的0.1-0.5倍。

8.根据权利要求6或7所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮固体分散体，其特征在于，所述的增溶剂为泊洛沙姆、卵磷脂、维生素C、吐温-80、吐温-60、司盘-65、聚氧乙烯蓖麻油。

9.根据权利要求6-8任意一项所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮固体分散体，所述高分子基质为聚乙二醇、黄原胶、PEG12000、PEG20000、PVPK90、PVP10000、PVP40000、poloxamer188。

10.权利要求1-3任意所述结晶型1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮在制备治疗肝、肾、肺等器官纤维化疾病及减少皮肤疤痕药物方面的应用。