[发明专利]一种人参茎叶总皂苷元口服药物制剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药人参茎叶提取物，尤其是一种人参茎叶总皂苷元的提取物，以及该提取物的药物用途。属中药领域。

背景技术

人参系五加科植物人参(Panaxginseng C.A.Mey.)的干燥根，人类对人参的利用在《神农木草经》中已有记载，据今已有2000多年的历史，但人们偏向于对人参根的利用，而对人参茎叶的开发从近几年才开始。人参茎叶是人参的地上部分，比根具有更高的人参总皂苷含量，具有补气益肺，祛暑，生津的功能，用于气嘘咳嗽，冒热烦躁，津伤口渴，头日不清，四肢倦乏等症。

有关于人参茎叶报道有很多，喻春皓等在“酶法修饰人参茎叶总皂苷及其HPLC图谱研究”(《中草药》，2007年1月，第38卷第1期)、娄建石等在“人参茎叶皂苷试对大鼠心功能的作用研究”(《天津医科大学学报》，2001年4月，第7卷第4期)、程俊霖等在“人参茎叶总皂苷对衰老小鼠的作用研究”(《四川生理科学杂志》，2004年第26卷第3期)、李敏等在“人参茎叶皂苷提高机体热耐受能力作用”(《中国公共卫生》，2003第19卷第12期)、杨文志等在“人参茎叶总皂苷产品含量测试研究简报”(《人参研究》，2006年4月)、于杰等在“人参茎叶总皂苷提取精制工艺研究”(《西南农业大学学报》，2004年8月，第26卷第4期)、孔宪生等在“人参茎叶皂苷药理研究”(《黑龙江医药》，2003年第15卷第3期)以及CN200510013642.6、CN200510056447.1、CN200310100813.X等专利公开文献对人参茎叶皂苷的药理作用、提取精制方法以及其单方、复方制剂的制备方法都有所报道。可见在中药技术领域中，人参茎叶皂苷类成分一直是被研究的热点。

但是，现有的技术都忽视了对人参茎叶总皂苷元的研究，其效果与应用情况一直处于空白状态。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种以人参茎叶总皂苷元为活性成分的口服药物。

第二目的是提供该药物的制剂形式，特别是一种高效制剂；

第三目的是提供该药物高效制剂的制备方法。

最后是提供该药物在冠心病、心绞痛、心肌梗塞、肝炎、肿瘤、肺心病、高血压等疾病或抗抑郁、抗衰老药物中的应用。

本发明目的第一目的是这样实现的：

发明人提供一种口服的药物，该药物以人参茎叶总皂苷元为活性成分。

发明人发现，苷类物质其实是在植物体内产生的生物活性较低的化合物，如在化合物上添加极性基团，把具有生物活性的苷元和糖结合起来形成生理活性较低的苷类而加以储存，使之更易排出体外。同样，这些苷类化合物在人体内的生物利用度也较低，口服的苷类化合物在肠道内难以吸收、生物利用度低，多数在体内代谢并不完全，有的甚至完全以原型(苷类形式)排除体外，只有少量的苷类化合物经肠道细菌、酶分解为苷元后才发挥出疗效；非口服的苷类化合物，被人体吸收的苷还需经血液转运到肝脏，再通过肝肠循环，将苷水解为苷元再吸收入血而发挥疗效，但因为步骤较多，故也不能迅速发挥疗效。

因而，针对人参茎叶的药用价值，发明人提出一种新的药用物质，即人参茎叶总皂苷元。它是按现有技术从人参茎叶药材中提取得到人参茎叶总皂苷，对该有效部位进行水解，使其中的苷类物质脱去糖基，生成更具生物活性的苷元，即成为本发明所提供的人参茎叶总皂苷元。发明人经研究证实，苷类物质经水解后所得苷元没有了糖基，其亲脂性大大增强，因而苷元较苷更易透过肠粘膜被吸收；同时，药物的分子越小也越容易被吸收，苷水解掉所带的糖分子变成苷元后，分子变得更小，也会更易吸收。另外，以苷元直接作为药用物质，克服了以往苷类物质在体内运行时间长、转化效率低、转化结果不确定等因素，大大提高了药物的生物利用率，节约了药物资源。

在本发明提供的药物中，人参茎叶总皂苷元可以单独使用，也可以与其他药物成分联合使用，即：在药物活性成分中，可以只有人参茎叶总皂苷元纯品，也可以是人参茎叶总皂苷元粗品，还可以是人参茎叶总皂苷元与其他药物的混合物。本发明优选使用人参茎叶总皂苷元粗品，即从药材中提取人参茎叶总皂苷，再以适当方式水解，并根据需要进行精制，得到所需纯度。

上述的水解方法包括了酸水解、酶水解或微生物水解，发明人经过筛选，分别提供如下几种具体的水解方法：酸水解可以用1～10mol/L的盐酸、硫酸、醋酸及甲酸等进行水解；酶水解可以用苦杏仁酶、麦芽糖酶、转化糖酶、橙皮苷酶等进行水解；微生物可以用大肠杆菌、肠球菌、乳酸杆菌、梭状芽孢杆菌、畸形菌体、双岐杆菌及人体肠道正常菌群等进行水解。