[发明专利]一种重楼总苷元缓释微丸及其制备方法和应用

权利要求书

1、一种重楼总苷元缓释微丸，它由丸芯和包衣层组成，其特征在于丸芯是由重楼总苷元和药用辅料制成，其比例分别为丸芯重的5％～80％和20％～95％；包衣层的重量为丸芯重的1～20％。

2、根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于所述的重楼总苷元是由重楼总苷水解而来。

3、根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于所述药用辅料为微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖、环糊精、Eudragit RS，Eudragit RL中一种或二种以上的混合物。

4、根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于所述包衣层是由如下重量比的物质制成：缓释包衣材料60～90％，增塑剂5～35％，致孔剂0.1～10％。

5、根据权利要求4所述的缓释微丸，其特征在于所述缓释包衣材料可以是丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素水分散体、乙基纤维素粉末、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素中的任一种或二种以上的混合物；增塑剂可以是邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、二丁基癸二酸酯、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的任一种或二种以上的混合物；致孔剂可以是乳糖、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、甘露醇中的任一种或二种以上的混合物。

6、制备权利要求1至5中任一所述缓释微丸的制备方法，包括制备丸芯和包衣步骤，其特征在于制备丸芯的方法可以是以下任一种：

a.将药用辅料混合均匀，加入粘合剂，用造粒机起模并滚丸至所需的目数，烘干，制得光滑圆球空白微丸，将空白微丸置于流化床中，重楼总苷元与高分子膜衣材料以水或水与乙醇混合液，包覆于圆球空白丸芯的外层制成含药微丸；

b.将药用辅料与药物混合均匀，加入粘合剂，用造粒机起模并滚丸至所需的目数，烘干，制得光滑圆球型含药微丸。

7、根据权利要求6所述的缓释微丸制备方法，其特征在于包衣方法为：将含药微丸置于流化床中，将缓释包衣材料、致孔剂、增塑剂以水或水与乙醇混合液配制成溶液或混悬液，喷涂于含药微丸的外层制成缓释微丸，使其增重需要的范围，干燥，即得。

8、权利要求1至5中任一所述重楼总苷元缓释微丸在制备用于治疗各种血症、痛症、癌症、炎症、抑郁症、疱疹、女性衣原体感染、淋巴结结核溃疡等病症的药物中的应用。