[发明专利]一种治疗高脂血症和动脉粥样硬化症的药物及其制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方药物制剂及其应用，具体地说涉及一种治疗高脂血症和动脉粥样硬化症的复方药物制剂及其应用，属于医药领域。

背景技术

高脂血症是引起动脉粥样硬化的主要原因。目前常用的降脂药物通过调整血浆脂质或脂蛋白的紊乱，治疗高脂血症及产生抗动脉硬化作用，其中最为新型有效的药物是3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，即他汀类药物。他汀类药物在一般剂量短期使用时无严重不良反应，少数表现轻度胃肠道反应、头痛或皮疹；但是长期应用(4周以上)，多见肝脏损伤，因此，患者不能耐受，多在服用4周后必须暂停使用该药物，以利肝功能恢复。此外，他汀类药物还能引起肌痛并伴有肌酸磷酸激酶升高，特别是横纹肌溶解并发生肾衰竭，具有较高的致死率，前几年的拜斯亭(西立伐他汀)即是例征。大剂量长期使用他汀类药物还可致白内障。而对于高脂血症病人来说，一般均是长期用药，而他汀类药物的价格，又是所有降脂药里最贵的，因此给患者带来了很大的经济负担。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效不低于他汀类药物，但副作用小，价格低的治疗高脂血症和动脉粥样硬化症的复方药物制剂。

为实现上述发明目的，本发明意外地发现，长链烷醇类，特别是富含二十八烷醇和三十烷醇的蜂蜡素，与调节血脂药物，尤其是3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂联合用药时，在药效不降低的情形下，可以大大减少3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂等调节血脂药物的用药量，从而降低调节血脂药物的临床不良反应。本发明技术方案如下：

本发明提供一种调节血脂或抗动脉粥样硬化的药物，其特征在于：所述药物含有调脂活性成分A和调脂活性成分B，所述的调脂活性成分A选自烟酸类、氯贝丁酯类、苯氧乙酸类、HMG-CoA还原酶抑制剂类中的一种或一种以上，所述的调脂活性成分B选自长链脂肪醇中的一种或一种以上。

上述所述的药物，其中所述的调脂活性成分B选自碳原子数16～36、更优选碳原子数24～34、最有选碳原子数28-32的长链脂肪醇中的一种或一种以上。作为本发明优选方案之一，其中所述的调脂活性成分B为蜂蜡素。

本发明上述所述的药物，其中所述的调脂活性成分A，优选为HMG-CoA还原酶抑制剂类中的一种或一种以上，特别优选所述的调脂活性成分A为洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀或其药用盐。

本发明所述的药物，可以根据临床用药情况调整其中调节血脂成分的用药量，例如每单位制剂，可以含有调脂活性成分A为1～20mg，调脂活性成分B为5～200mg。

作为本发明一实施方式，其中所述药物中，每单位制剂含有HMG-CoA还原酶抑制剂1～20mg，蜂蜡素5～200mg。更优选地，其中所述药物中，每单位制剂含有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀或其药用盐1～20mg，蜂蜡素5～200mg。其中，更优选所述的药物中，每单位制剂中含有洛伐他汀或其药用盐5—10mg，含蜂蜡素50～100mg；或者每单位制剂中含有普伐他汀或其药用盐2—5mg，含蜂蜡素20～100mg；或者每单位制剂中含有辛伐他汀或其药用盐2—5mg，含蜂蜡素20～100mg。

本发明上述所述的药物，其中所述的蜂蜡素，是由蜂蜡经常规方法提取获得的含有二十八烷醇至三十二烷醇的总烷醇，其主要成分是二十八烷醇和三十烷醇，含量分别为60％—70％和10％—20％。

本发明上述所述的药物，可以根据需要，必要时可加入适宜的药剂辅料，制成适宜的制剂用于临床。例如，可以用本领域常规技术，制成胶囊剂、片剂或者颗粒剂等。

本发明上述所述的药物，经试验表明，具有调节血脂作用，用于治疗高脂血症和动脉粥样硬化症等。

本发明药物，将不同调节血脂活性成分联合用药，尤其是将HMG-CoA还原酶抑制剂他汀类药物与蜂蜡素联用应用，他汀类药物具有强效降脂作用，而蜂蜡素中含有的二十八烷醇具有较强的降血脂作用，此外，蜂蜡素还具有调节心血管功能、整合代谢过程、防治动脉粥样硬化症等作用相辅相陈，互为补充，使得二者联合应用，发挥协同作用，达到1加1大于2的复方效果。同时，他汀类药物的时量关系与蜂蜡素的时量关系可相互配合，两者均为1日给药3次，使两者同时达到血药浓度高峰，同时又不会造成给药相互干扰。