[发明专利]一种麝香保心口服制剂及其制备方法

说明书

所属技术领域

本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种麝香保心口服制剂及其制备方法

背景技术

麝香保心丸是根据中医医学的“心脉不通”引起的心绞痛、病机“寒邪内犯”，确定““芳香温通”的治法，达到“理气止痛”的功效，采用中药材麝香、人参提取物、蟾酥、人工牛黄、肉桂、苏合香、冰片为原料制成治疗心血管疾病的药物制剂；麝香保心丸具有芳香温通、益气强心的功效，主要用于心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗塞；随着对其化学成分和药理方面的深入研究，其临床应用不断扩大，研究表明麝香保心丸还具有治疗慢性胃炎，治疗妇女更年期综合症，治疗高血压，治疗偏头痛及用于哮喘辅助治疗等作用；方中麝香具有降压和减慢心率，对抗异丙肾上腺素兴奋心脏作用；人参提取物具有降血脂、抗氧化、抑制血小板聚集的作用；蟾酥具有强心作用；人工牛黄具有强心，增强心肌收缩力；肉桂系能扩张血管，改善缺血心脏局部微循环；苏合香、冰片具有减慢心率，降低心肌氧耗，缓解冠状动脉痉挛的作用。

麝香保心丸(中国药典2005版一部)制备工艺除人参为水提物外，其他几味均为原药材直接粉碎入药水泛成丸，因此有效成分溶出差，生物利用度低，不能保证用药的稳定可控，对于急症病人其崩解时间稍慢。由于蟾酥有刺激性，患者口服后，口腔会有辛辣的感觉，因此适用的人群受到限制；冰片的主要有效成分龙脑、麝香中的主要有效成分麝香酮、苏合香的主要有效成分苏合香酯、肉桂中的主要有效成分肉桂油都具有很强的挥发性，长久贮藏会使药效降低。

申请号为01100209的专利文献，采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术制成纳米麝香保心制剂药物，此工艺生产周期长、费用投资大，对于含上述原料的药物制备很不适合。

发明内容

基于上述原因，我们通过实验研究，将牛黄、人参提取物粉碎，经水浸泡、蟾酥乙醇超声提取、提取液冷藏，麝香乙醇提取液、肉桂提取挥发油、冰片乙醇溶解、苏合香乙酸乙酯溶解后HP-β-CD包合，得到的包合物，与药用辅料制备而成水针剂、输液剂、粉针剂，控制蟾酥以蟾毒配基和华蟾酥毒的总量计为2-4μg/瓶，药理实验表明，本申请各组制剂具有很好的治疗心脏疾病的作用，特别对心脏具有促进自身血管生成的作用。

本发明是通过以下技术方案实现的。

一种麝香保心口服制剂，其特征在于它是由经粉碎得到的人工牛黄、人参提取物药粉1467-3500重量份，经水浸泡、乙醇超声提取、提取液冷藏得到的蟾酥提取物20-48重量份，经乙醇提取的麝香提取液、肉桂提取的挥发油、冰片的乙醇溶解液、苏合香乙酸乙酯溶解液HP-β-CD包合得到的包合物16200-60600重量份，与药用辅料制备而成，控制蟾酥以蟾毒配基和华蟾酥毒的总量计为2-4μg/瓶。

本发明的口服制剂是指药剂学中常用的口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等剂型。

本发明的麝香保心口服制剂，可以按照现有技术制备，也可以按照下述方法制备。

一.工艺制法

(1)原料药为：麝香83-200重量份，人参提取物1300-3100重量份，人工牛黄167-400重量份，肉桂830-2000重量份，苏合香167-400重量份，蟾酥100-240重量份，冰片625-1500重量份；

(2)取牛黄研成极细粉，人参提取物粉碎，将二者混匀，得到药粉；

(3)取蟾酥，研细，加8-12倍口服用水浸泡，放入超声提取灌中加入乙醇使含醇量为60％-90％，常温下提取连续提取0.5-1小时，提取液0-10℃冷藏静置24-36小时，过滤，滤液回收乙醇至尽，干燥得到蟾酥提取物；

(4)取麝香，用26倍95％乙醇连续回流提取4-8小时，得到麝香提取物，滤过备用；取肉桂，加8-10倍量水，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得到肉桂挥发油；取冰片用乙醇溶解，得到冰片乙醇溶解液；取苏合香用乙酸乙酯溶解，得到苏合香乙酸乙酯溶解液；取20-30倍麝香提取物、肉桂挥发油、冰片乙醇溶解液、苏合香乙酸乙酯溶解液体积比质量的HP-β-CD，加口服用水配成35-40％的溶液，滤过，加入0.5％的活性炭90℃保温20-30分钟，脱炭，滤液冷却至50℃左右，将麝香提取物、肉桂挥发油、冰片乙醇溶解液、苏合香乙酸乙酯溶解液缓缓滴加至其中，边搅拌边滴加使分散均匀，密闭剪切包合8小时，包合液过滤，低温干燥，得到包合物；

(5)制剂制备：

将药粉、蟾酥提取物、包合物加药用辅料制备成药剂学可以接受的口服制剂。

二.检测分析

蟾酥的检测分析