[发明专利]一种药物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种药物的用途，即帕罗西汀及其药用盐在制备治疗生殖系统疾病药物中的应用。

本发明生殖系统疾病是指人在临床上常见的疾病，包括但不限于生殖系统炎症、早泻、性冷淡、遗精、勃起障碍等疾病。

背景技术

帕罗西汀及其药用盐分子式：[C19H20FNO3]，其化学名为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3，4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶或其盐，是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明，帕罗西汀及其药用盐和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。口服后帕罗西汀及其药用盐能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服帕罗西汀及其药用盐20mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml，Tmax为5.2hr，Cmim30.7ng/ml。本品95％与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1％留在体循环中，其清除半衰期通常是24小时，帕罗西汀及其药用盐经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活性。临床用于治疗各种类型的抑郁症。治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。治疗强迫性神经症。常见的强迫症状：感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状：心悸，出汗，气短，胸痛，恶心，麻刺感和濒死感。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。焦虑的症状：心悸，出汗，气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。

目前，对生殖系统疾病的治疗，多以中医药的角度进行治疗，治疗时间长，并且需要从个体考虑，针对不同的病症给予不同的药物，没有一个可以工业化生产的治疗生殖系统的疾病的药物。

发明内容

基于此原因，我们通过长期的科研实验研究，发现帕罗西汀及其药用盐对生殖系统疾病具有很好的治疗作用，并且具有副作用小、治疗窗宽等优点，具有心脑血管疾病的阴茎勃起障碍患者也可以使用这类药物，服用该药物，不会对患者产生后遗效应，具有天然药物的特点。

本发明通过以下技术方案实现的。

帕罗西汀及其药用盐在制备治疗生殖系统疾病药物中的应用。

其中生殖系统的疾病包括炎症。

其中生殖系统的疾病包括性冷谈。

其中生殖系统的疾病包括早泻。

其中帕罗西汀及其药用盐制备的药物制剂。

其中药物制剂包括口服制剂和注射制剂。

其中优选的帕罗西汀药用盐为盐酸帕罗西汀。

一、药理实验

(一)雄性激素样作用的研究

1、对切除睾丸大鼠的作用

实验动物：大白鼠包选用30d雄性WiStar大白鼠

实验方法：取大鼠，在无菌条件下，切除其双侧睾丸，术后14d随机分为对照组、西地那非组、帕罗西汀及其药用盐组，灌胃给药，给药组给药量相同，对照组给予等溶的生理盐水，连用30d，末次给药24h后处死，取包皮腺、前列腺及精囊腺称湿重。实验结果见表1。

表1对切除睾丸大鼠附性器官影响

注：与对照组比较^**P＜0.01。

2、对正常大鼠的作用

实验动物：大白鼠包选用30d雄性WiStar大白鼠

实验方法：取大鼠，随机分为对照组、西地那非组、帕罗西汀及其药用盐组，灌胃给药，给药组给药量相同，对照组给予等溶的生理盐水，连用30d，末次给药24h后处死，取包皮腺、前列腺及精囊腺称湿重。实验结果见表2。

表2对切除睾丸大鼠附性器官影响

注：与对照组比较^**P＜0.01。

(二)对生殖系统实验：

1、雄性动物睾丸重，睾丸/体重比值，雌性动物子宫重、卵巢重、及卵巢/体重比值，子宫/体重比值；

2、雄性动物辜丸间质细胞计数及曲精管直径测量；

3、睾丸精原细胞、精母细胞、间质细胞形态活跃程度的变化；

4、雌性大鼠卵巢、子宫病理组织学检查；

5、性腺超微形态观察睾丸间质细胞、曲细精管、卵巢；