[发明专利]拟肽类HIV－1蛋白酶新抑制剂、制备方法及用途

权利要求书

1、式(I)化合物：

其中：

R₁所代表的基团选自：

邻苯二甲酰亚胺基、2-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2，6-二甲基苯氧基、2-硝基苯氧基、4-硝基苯氧基、吲哚-3-亚甲基、邻磺酰苯酰亚胺基、2-苯并恶唑酮基；

R₂所代表的基团选自：

氢、直链或支链(C₁-C₄)烷基、-CH₂OH、＝CH₂；

R₃所代表的基团选自：

2-萘基、2(3H)苯并恶唑酮-6-基

2、根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R₁代表2，6-二甲基苯氧基或邻磺酰苯酰亚胺基或吲哚3-乙酸。

它们或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。

3、根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R₂代表氢或异丙基或异丁基。它或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。

4、根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R₃代表2-萘基、2(3H)苯并恶唑酮-6-基。

它或其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。

5、根据权利要求1的式(I)化合物的制备法，其特征在于使用(II)化合物作为原料：

按照有机合成中的常规的环氧碱性开环反应条件，使该式(II)化合物与异丁胺反应：

得到式(III)化合物：

按照有机合成中常规磺酰化条件，与(IV)化合物反应：

其中，R₃是如式(I)定义的。

得到式(V)化合物。

其中R₃是如上定义的。

按照有机合成中常规脱除苄氧羰基的条件，反应得到式(VI)

其中R₃是如上定义的。

按照有机合成中常规的肽键生成的反应条件，使该式(VI)与式(VII)化合物反应：

其中R₁和R₂是如上定义的。

得到式(I)的化合物。

其中R₁，R₂和R₃是如上定义的。

6、至少一种根据权利要求1至4任意一项的式(I)化合物作为活性成分，单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体所构成的药物组合物。

7、根据权利要求5的药物组合物在制备抗艾滋病药物中的用途。