[发明专利]含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯及其合成方法和用途无效
申请号: | 200810104749.5 | 申请日: | 2008-04-23 |
公开(公告)号: | CN101565498A | 公开(公告)日: | 2009-10-28 |
发明(设计)人: | 石峰晖;季君晖;王晓青 | 申请(专利权)人: | 中国科学院理化技术研究所 |
主分类号: | C08G63/685 | 分类号: | C08G63/685;C08G63/78;C08G63/91;A61K47/34;A61L31/06 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 氨基 天冬氨酸 二醇酯 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一种含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯,其特征是:所述的含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯具有以下结构:
其中x为2~6,n=2~2000。
2.根据权利要求1所述的含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯,其特征是:所述的含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯的分子量为:500~200000。
3.一种根据权利要求1或2所述的含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯的合成方法,其特征是:所述的合成方法包括以下步骤:
1)在反应器中,将原料为带保护基团的天冬氨酸与二元醇按摩尔数比为1∶1~3的比例混合,在惰性气体保护及在温度为100~200℃下进行常压酯化反应,酯化时间为2~4小时;然后在温度为120~280℃,且在催化剂存在下减压缩聚得到带保护基团的聚天冬氨酸二醇酯;
2)将步骤1)得到的带保护基团的聚天冬氨酸二醇酯混合于有机溶剂中,然后倒入高压反应釜中,在氢气氛及在钯/炭催化剂存在下反应1~200小时,脱去保护基团得到含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征是:所述的原料为带保护基团的天冬氨酸的保护基团是叔丁氧羰基、芴甲氧羰基或苄氧羰基。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征是:所述的二元醇化合物是乙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇、1,5-戊二醇或1,6-己二醇。
6.根据权利要求3所述的方法,其特征是:所述的减压缩聚时的压力为大于0至小于200Pa。
7.根据权利要求3所述的方法,其特征是:步骤1)所述的催化剂的用量为带保护基团的天冬氨酸摩尔数的0.01%~5%;步骤2)所述的钯/炭催化剂的用量为带保护基团的聚天冬氨酸二醇酯摩尔数的0~10%。
8.根据权利要求3或7所述的方法,其特征是:步骤1)所述的催化剂选自苯磺酸,氧化锡,四丁基锡氧化物,钛酸四丁酯,钛酸四丙酯,锗酸四丁酯,三氧化二锑,辛酸亚锡,四正丁氧基锗及乳酸亚铁中的一种以上。
9.根据权利要求3所述的方法,其特征是:步骤2)所述的在氢气氛中的氢气压力范围为1~15MPa。
10.一种根据权利要求1或2所述的含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯的用途,其特征是:含有氨基侧链的聚天冬氨酸二醇酯能够用于药物载体材料或生物医用支架材料。
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