[发明专利]一种冠心苏合制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂，特别是一种采用超微粉碎技术制得的冠心苏合制剂及其制备方法，属于中药领域。

背景技术

冠心苏合丸现收载于《中国药典》2005年版551页，其有效成分原料药的重量配比为：苏合香50份、冰片105份、乳香(制)105份、檀香210份、土木香210份，用于寒凝气滞、心脉不通所致的胸痹，症见胸闷、心前区疼痛；冠心病，心胶痛，是理气，宽胸，止痛的经典名方。其疗效显著，深受广大患者的欢迎，但是在实际应用中发现，其仍然存在一定缺陷：丸剂服用量大，服用极其不便，不便于携带，患者较难接受；处方中药材粉碎细粉粒度过大，未能充分发挥药材中各成分的作用。

粒度较粗的药粉生物利用度较低，原药材不能被充分利用，而由于其市场需求量大，从而造成中药材资源严重浪费。可见，研究一种合理、高效且经济可行的制备工艺对冠心苏合类制剂具有非常重要的意义，从而进一步满足和保障国民的用药需求。

超微粉碎技术是使物料微细及超细化的机械加工方法，是提供超微粉体的重要手段之一。超微粉碎是近20年来发展起来的一项高新技术，指利用机械或流体力学的途径将物料粉碎至粒径小于10μm以下的过程。超微细粉末是超微粉碎的最终产品，具有一般颗粒所不具有的一些特殊理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸附性等；对于中药材而言，细胞破壁率大大提高，高达90％，各类有效成分呈释放状态，溶出度和生物利用度成倍增加。从20世纪90年代开始，超微粉碎技术逐渐被应用到中医药中来，赋予了传统中药更多的现代高科含量，中药超微粉碎技术作为一项新的技术正在不断发展。

充分领悟中药微粉碎技术的精髓，选取有代表性经典方药，探索一套具有可操作性的工艺方法，合理地改进和应用超微粉碎技术于中药制药行业，并将其规模化、产业化，是目前需要重点研究的课题之一。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种冠心苏合超微粉碎制剂。

本发明的另一个目的是提供该冠心苏合制剂的制备方法。

本发明目的主要是采用如下两种方式实现的：

方式一：普通超微粉碎

发明人提供了一种采用超微粉碎技术制得的冠心苏合制剂，处方由苏合香，冰片，乳香(制)，檀香，土木香组成，冠心苏合的处方比例符合中国药典2005年版一部冠心苏合丸项下的各药味配比，即：

苏合香50份，冰片105份，乳香(制)105份，檀香210份，土木香210份。

为弥补现有的冠心苏合制剂的不足，进一步提高冠心苏合制剂的疗效，本发明将超微粉碎技术引入制备工艺中。中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术，它大多是指对中药细胞级微粉碎和细胞级微粉中药制备，是以打破中药材细胞为目的的粉碎作业。中药超微粉碎技术具有诸多优点：a提高有效成分的提取率，从而提高药物生物利用度，服用剂量减少，节约中药材资源，符合“可持续发展”战略；b提高复方粉碎匀化作用，体现中医特色；c保留生物活性成分，提高药物疗效；d减小口服颗粒感；e避免外界污染，杀虫、抑菌等附加作用。

中药超微粉碎的设备种类繁多，目前较常应用的主要有三大类：振动式超微粉碎机、气流式超微粉碎机、机械式超微粉碎机。气流式设备虽无伴生热量，粉碎温度低，但是能量利用率低，能耗大，生产成本高，而且不适用于加辅料的超微粉碎技术；机械式设备操作简捷方便，进料适用粒径范围大，但是设备易升温，机械零部件磨损严重，磨损微粒直接污染物料，重金属大大超标，而且所得微粉的粒度偏大；而振动式设备采用全合金材料作研磨介质，同时特殊的原理最大程度地避免了零部件的磨损，粉碎效率高，所得粉体粒度(D₅₀)可达10μm以下，同时与低温技术结合，同样适用于低熔点和热敏性药材，应用范围广，为目前最理想的超微粉碎设备。故本发明采用振动式超微粉碎机制备冠心苏合超微粉，既有粉碎效率高，微粉粒度小，能耗小的优点，又可以应用新型的超微粉碎方法——加辅料超微粉碎的方法，更好的发挥制剂的疗效。

本发明提供了采用方式一制备冠心苏合超微粉碎制剂的制备方法，具体为：取苏合香50份，冰片105份，乳香(制)105份，檀香210份，土木香210份，粉碎成粗粉，置振动式微粉机中超微粉碎10～80分钟，制得超细药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂或胶囊剂。

为保证本制剂疗效，制剂所采用的超细药物组合物必须达到规定的粒度：D₅₀小于10μm，D₉₀小于50μm，从而保证90％以上的破壁率，使得药材细胞内的各类有效成分较好地暴露出来呈释放状态，最大程度地提高药物生物利用度。