[发明专利]山蜡梅有效部位群的制备方法及其制剂的制法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药有效部位药物，特别涉及山蜡梅有效部位群的制备方法，及有效部位群中可检测有效成分含量均达到50％以上；另涉及该有效部位群制备的药物可在防治呼吸系统疾病、抗感冒、抗菌、消炎、抗病毒和抗真菌等药物中应用。

背景技术

感冒是全球发病率最普遍的疾病，分为流行性感冒和普通感冒两种，流感很容易引起病毒变异，并可能导致病毒性肺炎、病毒性心肌炎等疾病；感冒引起的症状主要是发热、发冷、流涕、咳嗽。据统计，目前在中国常见病症的自我诊疗比例中最高的是感冒，占常见病症的89.6％。75％的人一年之中都得患一次感冒，也就是说，一年之中，约有十亿人次感冒。我国传统中药在治疗感冒方面有独特的疗效，并且随着医源性、药源性疾病日益增加，化学药品的毒副作用问题亦越来越受到重视，人们开始把眼光转向更为自然的传统医药领域，回归自然成为世界性潮流。中药感冒药市场空间不段扩大，但目前临床使用的中药感冒药均存在制备工艺落后，服用剂量大，质量难以控制的问题，缺乏市场竞争力。因此开发具有先进制备工艺、质量可控、有效成分明确、服用量小、安全有效的新药成为中药感冒药的发展趋势。

山蜡梅为蜡梅科Calycanthaceae植物山蜡梅Chimonanthus nitens Oliv的叶，《中国药典》(1977年版)有记载，主产于安徽、江西等地。山蜡梅性凉、味辛微苦，具有解表祛风、清热解毒之功效，对于防治感冒、流行性感冒有良好的疗效。目前，山蜡梅化学成分研究以挥发油为主，对非挥发性成分研究较少。其挥发性组分主要是烯烃类、醇类物质，含有1，8桉叶素(1，8-cinceol)、芳樟醇(linalool)，α-蒎烯(α-pinene)，樟脑(camphor)，莰烯(camphene)，龙脑(borneol)等。开花期挥发油含量为1.62％-2.90％，营养期1.82％2.46％，其中54-58％为桉叶素。截至目前共报道的山蜡梅非挥发性成分有黄酮、总酚、甾体、生物碱、香豆素等成分；其中总黄酮含量为0.87％-1.27％，主要是槲皮素(quercetin)和山柰酚(kaempferol)及其与葡萄糖、鼠李糖形成的甙；生物碱含量为0.1％，主要是蜡梅碱(Calycanthine)和异山蜡梅碱。

《江西省药品标准》982年记载了山蜡梅制剂“山蜡梅片”和“山蜡梅冲剂”，作为防治感冒和流行性感冒在临床上应用。徐文跃等报道了以蜡梅叶为主的蜡梅止咳露，对外感风热型咳嗽、久咳及慢性支气管炎76例疗效观察表明：总有效率为90.8％，明显优于用川贝枇杷露治疗的对照组(44.6％，P＜001)。李萍等人通过体内抗菌试验，和体外抗菌试验发现发现山蜡梅叶对金黄色葡萄球菌和多种细菌均有抑制作用，同时还证明有抗炎解热，免疫增强的作用。何明等研究了通过体内外抑菌实验发现蜡梅感冒茶能抑制金葡菌的感染，减少小鼠致死率；显著地对抗醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和蛋清所致大鼠脚肿；同时还能对抗干酵母所致的大鼠发热。刁军成研究表明山蜡梅水浸液或挥发油均有直接抑制或杀灭流感A₃或副流感1病毒的作用。

以上研究表明山蜡梅挥发油及提取浸膏具有抑菌、抗炎、解热、镇咳、抗流感病毒和免疫增强等作用，但具体哪些成分或哪些部位起上述药理作用尚不是很清楚，因此有必要深入研究山蜡梅有效成分和有效部位，从而指导开发疗效更为显著的新制剂。

发明内容

本发明的目的是提供山蜡梅有效部位群的制备方法及其制剂的制法与用途。

山蜡梅有效部位群的制备方法，该方法依次包括下列步骤：

步骤(1)山蜡梅叶分拣、干燥，加水浸泡30min-1h，水蒸气蒸馏提取挥发油，收集挥发油，用无水硫酸钠干燥，作为挥发油有效部位；

步骤(2)蒸馏后的水溶液另器保存；药渣加溶剂提取，过滤，收集提取液，与蒸馏后的水溶液合并，减压浓缩，浓缩液上大孔树脂层析柱吸附，用2-6倍柱体积水洗脱，水洗液弃掉，继续用2-6倍柱体积的10％-30％的乙醇洗脱，洗液弃掉，继续用2-6倍柱体积的30％-90％的乙醇洗脱，洗脱液收集，减压浓缩，冷却后用醇溶解，静置，过滤，得滤液，减压回收乙醇，干燥即得非挥发性有效部位；

步骤(3)将挥发油有效部位和非挥发性有效部位按山蜡梅药材实际生药提取量1.0-2.6∶0.5-3.5重量配比入药，即为山蜡梅有效部位群。

山蜡梅中提取有效部位群的方法，步骤(1)中加水量为生药材的6-30倍，提取时间为1-6小时。