[发明专利]从罗汉果根中提取的皂苷类化合物、其制备方法及其用途

说明书

(一)技术领域：

本发明涉及医药技术领域，具体涉及从罗汉果根中分离得到结构新颖的皂苷类化合物；本发明还涉及上述皂苷类化合物的制备方法及其用途。 

(二)背景技术：

罗汉果Siraitia grosvenrii(Swingle)C.Jeffrey为葫芦科罗汉果属多年生宿根茎性的藤本植物，是我国特有的经济、药用植物，为广西桂北地区传统特产。罗汉果根系发达，块根肥大，味苦，性微寒，具有清热祛湿，通络止痛之功效。经药理实验表明，罗汉果根的提取物具有抗炎、镇痛、解茎、降酶等多种作用，临床试验证明其对风湿性关节炎疗效显著。对罗汉果根的提取物进行抗肿瘤筛选，发现它在体内外对多种肿瘤谱均显示有较强的抗癌活性。 

前人对罗汉果根已进行的化学成分的研究，主要有： 

1、广西中医药研究所的王雪芬等人首先从罗汉果根的脂溶性部位，分离并鉴定了2个三萜酸(见1996年第27卷第9期《中草药》第515～518页)，经光谱鉴定和X-衍射晶体结构分析，发现它们为失碳的葫芦烷型四环三萜酸，分别命名为罗汉果酸甲(Siraitic acid A)，罗汉果酸乙(Siraitic acid B)；之后又分离鉴定了罗汉果酸丙(Siraitic acid C)，罗汉果酸丁(Siraitic acid D)(见1998年第29卷第5期《中草药》第293～295页)。 

2、中国医科院药用植物研究所的斯建勇、陈迪华等人也从罗汉果根提物中分离得到这些成分，并且还另得到一个新的三萜酸，命名为罗汉果酸戊(Siraitic acid E)，还获得一些已知成分为a-棕榈精(a-monopalmiten)、a-菠菜甾醇(spinasterol)及硬脂酸(stearic acid)(见药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 1999，34(12)：918～920)。 

至今仅见罗汉果根中脂溶性部位的化学成分的报道，未见有对其水溶性皂苷类化合物的报道。 

(三)发明内容：

本发明要解决的技术问题是：提供从罗汉果根中提取分离得到的结构新颖的水溶性皂苷类化合物Siraitic acid IIB和Siraitic acid IIC，并且还提供这两种皂苷类化合物的制备方法及其用途。 

本发明从罗汉果根中提取分离的结构新颖的皂苷类化合物，具体有两种，分别命名为Siraitic acid IIB(罗汉果酸乙苷II)和Siraitic acid IIC(罗汉果酸丙苷II)，其中，Siraitic acid IIB的结构式如下式(I)所示： 

Siraitic acid IIC的结构式如下式(II)所示： 

本发明还将提供上述皂苷类化合物的制备方法，它包括以下步骤： 

(1)提取：取罗汉果根碎片用甲醇或乙醇溶液加热回流提取，提取液回收甲醇或乙醇，得到的浸膏溶于蒸馏水中，过滤，溶液通过大孔树脂柱，依次用水、50％甲醇和100％甲醇洗脱，收集100％甲醇洗脱液，回收甲醇，得总皂苷提取物； 

(2)分离：上述总皂苷提取物应用硅胶柱层析，以氯仿∶甲醇∶水的体积比＝20∶1∶0.1～5∶1∶0.1的混合溶剂梯度洗脱，薄层层析检测，收集含Siraitic acid IIB和Siraitic acid IIC的流份；再经葡聚糖凝胶Sephadex LH-20层析，以100％甲醇进行洗脱，薄层层析检测，收集含目标化合物的流份；最后经C₁₈反相柱层析，以甲醇∶水的体积比＝1∶4～4∶2 的混合溶剂进行洗脱，薄层层析检测，得到Siraitic acid IIB和Siraiticacid IIC。 

上述制备方法步骤(1)中，罗汉果根碎片用相当于其重量的4～6倍、体积浓度为80～100％的甲醇或乙醇溶液加热回流提取；提取的次数为2～3次，每次提取的时间为2～4小时，优选提取3次，每次提取2～3小时；所述的大孔吸附树脂柱可为D101型、AB-8型或Diaion HP20型。 

对于罗汉果根碎片一般是将罗汉果根粉碎至10～40目。 

本发明还包括：从罗汉果根中提取分离得到的皂苷类化合物Siraiticacid IIB和Siraitic acid IIC在制备抗肿瘤药物中的用途。