[发明专利]抑制残余脂蛋白产生的方法无效
| 申请号： | 200810107841.7 | 申请日： | 2004-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101342162A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 冈本浩史;古川升;笹濑智彦 | 申请（专利权）人： | 日本烟草产业株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/137 | 分类号： | A61K31/137;A61K31/167;A61K31/27;A61K31/41;A61K31/4196;A61K31/47;A61K31/16;A61K31/165;A61P3/06;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 黄可峻 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 残余 脂蛋白 产生 方法 | ||
1.具有CETP抑制活性的化合物在制备用于抑制残余脂蛋白产生的药物中的用途。
2.一种残余脂蛋白产生抑制剂，所述抑制剂包括作为活性成分的具有CETP抑制活性的化合物。
3.具有CETP抑制活性的化合物在制备用于抑制HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL的药物中的用途。
4.一种HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL的抑制剂，所述抑制剂包括作为活性成分的具有CETP抑制活性的化合物。
5.一种CETP抑制剂，所述抑制剂具有HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL的抑制活性。
6.权利要求1的用途，其中所述化合物对残余脂蛋白产生的抑制作用通过CETP的抑制活性抑制HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL来实现。
7.权利要求2的抑制剂，其中具有CETP抑制活性的化合物通过其CETP抑制活性来实现对HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL的抑制。
8.一种CETP抑制剂，所述抑制剂抑制HDL中胆固醇酯转运至乳糜微粒和/或VLDL并且具有残余脂蛋白产生抑制活性。
9.权利要求1或6的用途，其中所述残余脂蛋白为乳糜微粒残粒。
10.权利要求2、7或8的抑制剂，其中所述残余脂蛋白为乳糜微粒残粒。
11.权利要求1或6的用途，其中所述残余脂蛋白为VLDL残粒。
12.权利要求2、7或8的抑制剂，其中所述残余脂蛋白为VLDL残粒。
13.权利要求1、3或6的用途，其中所述具有CETP抑制活性的化合物为反式-(4-{[N-(2-{[N’-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-N’-(2-甲基-2H-四唑-5-基)氨基]甲基}-5-甲基-4-三氟甲基苯基)-N-乙基氨基]甲基}环己基)乙酸·甲磺酸盐。
14.权利要求2、4或7的抑制剂，其中所述具有CETP抑制活性的化合物为反式-(4-{[N-(2-{[N’-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-N’-(2-甲基-2H-四唑-5-基)氨基]甲基}-5-甲基-4-三氟甲基苯基)-N-乙基氨基]甲基}环己基)乙酸·甲磺酸盐。
15.权利要求5或8的抑制剂，所述抑制剂为反式-(4-{[N-(2-{[N’-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-N’-(2-甲基-2H-四唑-5-基)氨基]甲基}-5-甲基-4-三氟甲基-苯基)-N-乙基氨基]甲基}环己基)乙酸·甲磺酸盐。
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