[发明专利]对映体纯的氨基取代稠合双环的合成

权利要求书

1.一种合成通式IX所示伯氨基取代稠合双环对映体的方法，所述方法包括：

a)通过使之和通式X所示对映体纯的伯胺手性助剂R^*NH₂反应，形成位于稠合 双环中环B上的酮基的Schiff碱，制备相应的对映体纯的稠合双环的亚胺；

b)非对映异构选择性地还原所述亚胺，在稠合的双环上形成相应的对映体纯的仲 胺；

c)除去所述手性助剂基团R^*，形成伯氨基取代稠合双环的对映体；

式中，环A是5元或6元杂芳环，P是氮原子、硫原子或氧原子；环B是5元或6元环 烷基或杂环烷基；

其中NH₂位于环B上；R²位于稠合双环上任意其它氢位置上；

其中，m为0-4；R²选自卤素、硝基、氰基、羧酸、烷基、链烯基、环烷基、羟基、 硫醇、受保护的氨基、酰基、羧酸酯、氨甲酰、磺酰胺芳基和杂环基；

R⁴、R⁵、和R⁶各不相同，选自氢、烷基、链烯基、环烷基、环烯基和5元或6 元芳环；且R⁴、R⁵、或R⁶中至少一个是5元或6元芳环或杂芳环。

2.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酮基通过氧化相应的羟基来形 成，所述羟基位于稠合双环的环B上。

3.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述对映异构纯的伯胺手性助剂选 自苯基乙胺、萘基乙胺、苯基丙胺、和甲氧基苯基乙胺。

4.权利要求3所述的方法，其特征在于，所述对映异构纯的伯胺手性助剂是 (R)-(+)-苯基乙胺、(R)-(+)1-苯基丙胺、或(S)-(-)-1-(4-甲氧基苯基)乙胺。

5.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述亚胺由硼基氢化物还原剂、铝 基氢化物剂或氢气和金属催化剂还原。

6.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述手性助剂基团R^*通过氢化反应 或者或酸-媒介分裂来除去。

7.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述稠合双环是喹啉或异喹啉、NH₂位于喹啉的8位和异喹啉的5位；m是0或1；R²是甲基。