[发明专利]黄藤素缓释滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属药物技术领域，涉及一种具有抗菌消炎作用的黄藤素缓释滴丸及其制备方法。

背景技术

黄藤，又名土黄连，大黄藤，为防己科植物黄藤的根和茎。性寒，味甘、苦，有毒，入心、肝二经。《本草纲目》记载“黄藤，生岭南。状若防己，土人常服此藤，纵饮食有毒，亦自然不发。”《陆川本草》云：“泻热解毒，通便，去水毒，消肿。治热郁便秘，痢疾，石水，疮痈，天泡疮，赤眼。”《广西中草药》称“清心火，利小便。治痢疾，急性胃肠炎，急性扁桃体炎，咽喉炎，结膜炎，肺结核，疮疖，汤火伤；可预防流脑。”现代《中药大辞典》称其“清热，解毒，利尿，通便。治饮食中毒，热郁便秘，痢疾，传染性肝炎，疮痈，赤眼，咽喉肿痛。”历代医家取其泻热解毒之功，用于治疗疮痈肿痛，肠胃系统炎症，均取得较好的疗效。

黄藤素是从黄藤中提取的一种生物碱，具有清热解毒、消炎抑菌等作用。广泛用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等。由于疗效确切，早于1977年就已被中国药典收载。以黄藤素为原料制成的制剂有黄藤素片、黄藤素注射液等，虽然从上市至今，经过大量的临床运用，取得了较好的治疗效果，但黄藤素由于在水性介质中溶解速度较慢，溶解过程中易出现发粘、结块结团，再溶解又比较困难，片剂等口服制剂由于活性成分分子量大在消化道吸收慢，生物利用度较低，而注射制剂在临床使用上又不如口服制剂方便，尤其中药注射剂的稳定性及安全性均不如口服制剂，经常出现结晶或沉淀等质量问题。因此，开发一种以黄藤素为有效成分的治疗效果突出的新型口服制剂，是现代中医药领域发展中的必然趋势。

发明内容

本发明的目的是提供一种以黄藤素为有效成分的抗菌消炎药物一黄藤素缓释滴丸，同市面现有口服剂型比较，该滴丸具有以下几点优势：

1.补充现有口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速显效的滴丸制剂；

2.制成缓释滴丸后，药物含量高，释药可控，患者用药次数减少，服用方便，价格低廉；

3.生产设备简单，在生产中无污染。

本发明所涉及的黄藤素缓释滴丸，以中药黄藤的有效成分黄藤素为原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基质的可药用载体一起制备而成。

采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的黄藤素缓释滴丸：

[主要成分]

1.原料：黄藤素

[制备方法]

1.组分构成：按照重量百分比计算，本发明所涉及的黄藤素缓释滴丸由15-40％黄藤素和60-85％的基质组成，基质包括40-75％亲水性骨架材料和10-30％疏水性骨架材料。

2.上述组分中，所述基质中的亲水性骨架材料由聚乙二醇(PEG)4000或聚乙二醇(PEG)6000或聚乙二醇(PEG)10000或硬脂酸聚烃氧(40)酯它们的混合物组成。

3.上述组分中，所述基质中的疏水性骨架材料由单硬脂酸甘油酯或硬脂酸或巴西棕桐酸或十八烷醇它们的混合物组成。

4.制备方法：先称取所述的亲水性骨架材料和疏水骨架材料，置于加热容器内加热并搅拌使之溶融，加入相应比例的黄藤素，充分搅拌，在保温条件下，将熔融或混融的药液滴入盛有冷凝液的冷凝柱中，成形后取出，即得。

5.上述制备方法中，所述加热熔融时的温度为60℃～85℃。

6.上述制备方法中，所述冷凝液是大于150#的二甲基硅油或液体石蜡。

7.上述制备方法中，所述冷凝液上部的温度为20℃～55℃，底部的温度为-4℃～10℃。

[有益效果]

黄藤素是从黄藤中提取的一种生物碱，具有清热解毒、消炎抑菌等作用。广泛用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等。由于疗效确切，早于1977年就已被中国药典收载。以黄藤素为原料制成的制剂有黄藤素片、黄藤素注射液等，虽然从上市至今，经过大量的临床运用，取得了较好的治疗效果，但黄藤素由于在水性介质中溶解速度较慢，溶解过程中易出现发粘、结块结团，再溶解又比较困难，片剂等口服制剂由于活性成分分子量大在消化道吸收慢，生物利用度较低，而注射制剂在临床使用上又不如口服制剂方便，尤其中药注射剂的稳定性及安全性均不如口服制剂，经常出现结晶或沉淀等质量问题。因此，开发一种以黄藤素为有效成分的治疗效果突出的新型口服制剂，是现代中医药领域发展中的必然趋势。

本发明所涉及的黄藤素缓释滴丸与其他口服剂型相比具有以下有益效果：