[发明专利]阿莫西林与盐酸氨溴索缓释滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗呼吸道细菌感染，具有协同增效作用的阿莫西林与盐酸氨溴索的复方制剂-阿莫西林与盐酸氨溴索缓释滴丸及其制备方法。

背景技术

阿莫西林(Amoxi111in)为广谱半合成青霉素，对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。本品耐酸可口服，口服后吸收良好，且不受食物影响，临床上用于对本品敏感细菌引起的上呼吸道感染、咽炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张、尿路感染、皮肤及软组织感染等，疗效较好，是常用的抗感染药品。盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)为溴己新在体内的代谢产物，具有粘痰溶解作用，可使痰中的多粘纤维断裂从而稀释痰液，并通过抑制糖蛋白的合成而降低痰粘度，使痰便于排出，是常用的祛痰药。

上述两种药品因安全有效、不良反应少，在治疗呼吸系统感染时常常联合应用。已有的药理及临床资料表明，阿莫西林与盐酸氨溴索同时服用可治疗呼吸道细菌感染，具有协同增效作用，盐酸氨溴索可以提高阿莫西林在肺内及支气管内的药物浓度，减少了用药疗程，避免了感染刺激所引起的剧烈咳嗽，使在治疗呼吸道感染时疗效更好。

已有报道的阿莫西林与盐酸氨溴索的复方制剂有片剂和胶囊剂。由于制备技术等原因，片剂和胶囊剂服用后存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗的效果。更不适合儿童、老年人应用，并且对儿童来讲，服用时分剂量服用，不够准确。因而临床上十分需要一种具有吸收好，奏效迅速，生物利用度高，服药次数少，能够缓释释药的阿莫西林与盐酸氨溴索的复方制剂。

发明内容

本发明旨在克服已有报道的阿莫西林与盐酸氨溴索的复方片剂和胶囊剂之不足，制备了一种生物利用度高，奏效迅速，作用时间长，生产工艺简单，无污染，生产成本低，成品率高，特别适合老年及儿童应用的阿莫西林与盐酸氨澳索的复方制剂——阿莫西林与盐酸氨溴索缓释滴丸及其制备方法。

本发明所涉及的阿莫西林与盐酸氨溴索缓释滴丸，以阿莫西林与盐酸氨溴索为原料，与作为基质的亲水性骨架材料和疏水性骨架材料的可药用载体，按一定组分构成一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的阿莫西林与盐酸氨澳索缓释滴丸：

[滴丸制备方法]

1.处方

1.1原料：阿莫西林    盐酸氨溴索

1.2基质：包括亲水性骨架材料和疏水性骨架材料

1.2.1亲水性骨架材料：由聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、羧甲基淀粉钠中的两种或三种混合而成.

1.2.2疏水性骨架材料：由单硬脂酸甘油酯或硬脂酸或它们的混合物组成。

2.组分构成：按照重量百分比计算，本发明所涉及的阿莫西林与盐酸氨溴索缓释滴丸由5-40％阿莫西林、0.5-5％盐酸氨溴索和50-95％的基质组成，基质包括30-70％亲水性骨架材料和10-30％疏水性骨架材料。

3.制备方法：先称取所述的亲水性骨架材料和疏水性骨架材料，置于加热容器内加热并搅拌使之溶融，加入相应比例的阿莫西林与盐酸氨溴索，充分搅拌均匀后，使用滴丸机，在保温条件下，将熔融或混融的药液滴入盛有上下不同温度冷凝液的冷凝柱中，成形后取出，即得。

4.上述制备方法中，所述加热熔融时的温度为55℃～80℃。

5.上述制备方法中，所述冷凝液是大于或等于100#的二甲基硅油或液体石蜡或植物油。

8.上述制备方法中，所述冷凝液上部的温度为25℃～40℃，底部的温度为0℃～5℃。

[有益效果]

阿莫西林(Amoxi111in)为广谱半合成青霉素，对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。本品耐酸可口服，口服后吸收良好，且不受食物影响，临床上用于对本品敏感细菌引起的上呼吸道感染、咽炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张、尿路感染、皮肤及软组织感染等，疗效较好，是常用的抗感染药品。盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)为溴己新在体内的代谢产物，具有粘痰溶解作用，可使痰中的多粘纤维断裂从而稀释痰液，并通过抑制糖蛋白的合成而降低痰粘度，使痰便于排出，是常用的祛痰药。