[发明专利]一种辣根素胶囊剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于土壤熏蒸消毒的辣根素胶囊剂，具体地说， 涉及将十字花科辣根植物提取物辣根精油，其中主要活性物质为烯丙 基异硫氰酸酯(Allyl isothiocynate，简称AITC)，用明胶等水溶性胶 体作为外壁材料制备成的胶囊剂。

背景技术

辣根素是从辣根植物(Cochleariaarmoracia.)中提取出来的活性 物质，其主要成分为烯丙基异硫氰酸酯(AITC)。很早以前人们就已 经发现AITC具有很强的抑菌活性，在食品加工业常被用做防腐剂使 用。近年来，研究报道AITC还具有有引诱菜蚜茧蜂的作用，也可使 某些昆虫或线虫逃离远去，这一发现表明了其在农业上使用有着良好 的前景。在美国，含有烯丙基异硫氰酸酯(AITC)的一种二元复配 农药已经登记为一种土壤消毒剂使用。

现有资料报道了烯丙基异硫氰酸酯(AITC)对植物病原菌、线 虫、杂草的生物活性，实验数据表明AITC具有很好的抑菌、杀线虫 和除草活性。但AITC化学性质十分活泼能与带电试剂发生反应，并 且具有强烈的刺激性和穿透能力。将其制备成普通农药制剂直接用于 农业生产还存在许多问题。

1994年日本联合株式会社和株式会社绿十字的专利CN1121306 “AIT控制释放制剂及其制备方法和用途”公开了一种主要活性物质 为烯丙基异硫氰酸酯(AITC)的辣根素控制释放制剂。该制剂选用 紫胶作为阻挡AITC释放的阻挡物，再将其制备成各种剂型的AITC制 剂，用于食品、包装材料、建筑材料等各种领域中作为高度稳定且具 有抗微生物、防霉、保鲜和防虫作用的功能物质。目前，AITC作为 抑菌剂已开发出水剂、粉末制剂、微胶囊制剂等品种。但是，AITC 作为杀虫剂主要活性成分开发出的产品还只有美国约旦农业公司的 Dazitol AS。并且，其有效成分含量仅4.12％。因此，在农药制剂开发 还需要进一步的研究。

2005年江苏省苏州市张惠明的专利CN1711839A“农药胶囊及其 制备”公开了一种农药胶囊及其制备方法。该农药胶囊主要材料是聚 乙烯醇、水溶性淀粉、增塑剂、表面活性剂和水。但根据本发明人实 验结果表明：选用聚乙烯醇、水溶性淀粉、增塑剂、表面活性剂和水 作为胶囊外壳材料制作硬胶囊壳时，干燥时间长且胶囊表面较粗糙， 并且在土壤中崩解时间较长，不适合在土壤中使用。

用明胶等水溶性胶体作为胶囊外壁的主要材料，将辣根素制成农 用胶囊剂未见公开。并且，将此种胶囊剂作为土壤消毒剂来防治大田 作物和蔬菜等的土传病害和线虫在国内也未见公开。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型、能阻挡辣根素强烈刺激性气味、 使用安全、方便的辣根素农用剂型。同时提供一种低毒、无环境问题 的植物源熏蒸剂——辣根素胶囊剂，用于防治大田作物和蔬菜等的土 传病害和线虫。

本发明的另一目的是提供一种辣根素胶囊剂用于土壤熏蒸消毒， 在用于防治大田作物和蔬菜等的土传病害和线虫中的应用。

有报道表明辣根素主要成分AITC具有强烈的抑菌、杀线虫和除 草作用，但它化学性质不稳定，并且具有强烈的刺激性气味和穿透能 力，难以直接将其作为农药应用于农业生产。因此，很有必要研究开 发出一种适合的农药剂型，使其能够很好的控制有效成分释放，提高 施药人员的安全性和可操作性，并且提高其稳定性，让其保持更持久 的药效。为此，本发明选择既能够很好的阻挡辣根素刺激性气味，又 能遇水快速崩解释放出有效成分的水溶性胶体作为胶囊剂外壳材料。

同时，筛选了多种胶囊壳配方(包括软胶囊和硬胶囊)，并且经过生 物测定和盆栽试验，确定了胶囊剂同样具有良好的抑菌和杀线虫效 果。

本发明的辣根素胶囊剂，含有活性成分的囊心和胶囊壳，其囊心 含有辣根素；胶囊壳含有水溶性胶体、甘油和水，囊心和胶囊壳的重 量比为：1∶10～10∶1。

其中，所述辣根素的活性物质为烯丙基异硫氰酸酯(Allyl isothiocynate，简称AITC)，结构简式为：CH₂＝CH-CH₂-N＝C＝S。

所述的囊心为油剂，包括如下成分和含量：

烯丙基异硫氰酸酯(AITC)：10～94％，

溶剂：6～90％。

所述溶剂为乙酸乙酯或无水乙醇。