[发明专利]一种镇痛消瘤药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种镇痛消瘤药物及其制备方法。

背景技术

目前，涉及镇痛消瘤的中药制剂主要有以下文献：中国发明专利CN1133725公开了癌瘤消肿止痛膏、中国发明专利CN1081104公开了癌痛止痛膏及其配制方法、中国发明专利CN1276226公开了化癌消瘤膏、中国发明专利CN1153645公开了皮肤癌用皮癌散、皮癌膏、逍遥散加味及其配制和中国发明专利CN1615970公开了抗白血病的中药制剂复方黄黛片及其制备方法。前四个专利文献中涉及的药物的主要成分中含有雄黄，同时也是膏剂，但是都是由多种中药组成的复方，而且只是过小于200目筛，过大的粒径不利于起效，且膏剂中的载体也不够安全。第五个专利文献涉及的复方黄黛片作为一种口服片剂，大、中剂量会造成ALT的升高，表明其有一定的肝毒性，而且也只是应用于血液病治疗。因此，急需毒副作用低、安全、疗效好的镇痛消瘤中药制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种镇痛消瘤药物及其制备方法。

本发明所提供的镇痛消瘤药物，它的活性成分是雄黄和生姜，所述雄黄和所述生姜的质量比为(1-3)∶(1-3)；所述雄黄和所述生姜的粒径大小为60-500nm。

其中，所述药物中还含有载体，所述雄黄、所述生姜和所述载体的质量比为(1-3)∶(1-3)∶(4-10)；所述雄黄和所述生姜的粒径大小优选为60-200nm。

本发明的镇痛消瘤药物中加入所述载体后，可做成多种剂型，如可制成膏剂或者膏药护袋或贴剂。

当将本发明的药物制成膏剂时，所述载体优选由下述7种物质中的至少一种组成：甘油单硬脂酸酯、羟丙基甲基纤维素、肉豆蔻酸异丙酯、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、硬脂酸聚羟氧-40-酯或生理盐水组成。

所述载体可由如下的物质组成：所述甘油单硬脂酸酯8-12％，所述羟丙基甲基纤维素0.5-1.5％，所述肉豆蔻酸异丙酯8-12％，所述尼泊金甲酯0.5-1.5％，所述尼泊金丙酯0.5-1.5％，所述硬脂酸聚羟氧-40-酯9-12％和所述生理盐水60-70％；所述数值均为质量百分数。

其中，所述载体具体可为如下1)或2)或3)：

1)所述甘油单硬脂酸酯8％，所述羟丙基甲基纤维素1.5％，所述肉豆蔻酸异丙酯8％，所述尼泊金甲酯1.5％，所述尼泊金丙酯1.5％，所述硬脂酸聚羟氧-40-酯12％和所述生理盐水67.5％；

2)所述甘油单硬脂酸酯8％，所述羟丙基甲基纤维素1％，所述肉豆蔻酸异丙酯10％，所述尼泊金甲酯1％，所述尼泊金丙酯1％，所述硬脂酸聚羟氧-40-酯12％和所述生理盐水67％；

3)所述甘油单硬脂酸酯9％，所述羟丙基甲基纤维素1％，所述肉豆蔻酸异丙酯10％，所述尼泊金甲酯0.5％，所述尼泊金丙酯0.5％，所述硬脂酸聚羟氧-40-酯12％和所述生理盐水67％；

上述数值均为质量百分数。

本发明的镇痛消瘤软膏使用时先确定敷药范围，使敷药区包含瘤体，并大于瘤体范围10-50mm。

本发明的另一目的是提供一种制备所述镇痛消瘤药物的方法。

本发明所提供的制备所述镇痛消瘤药物的方法，是将雄黄和生姜烘焙制成粉末后，加工成60-500nm的颗粒，然后将所述雄黄和所述生姜按照所述质量份进行混合得到镇痛消瘤药物。

将上述方法加以改进后，即可制备镇痛消瘤乳膏，如将雄黄和生姜烘焙制成粉末后，加工成60-500nm的颗粒，然后将所述雄黄、所述生姜和所述载体按照所述质量份进行混合后乳化，得到镇痛消瘤软膏。

同静脉给药和口服给药相比较，本发明的镇痛消瘤软膏的优点在于其能将原材料形成很小的纳米颗粒，便于透皮给药，同时其含有的载体又可以提供很好的附着性，增长给药时间，起到缓释作用，易于达到并维持稳定的血药浓度，对于治疗起到积极的作用。另一方面，透皮给药避免了药物的首过效应，减少药物对于内脏器官的毒性，也就降低了药物的毒副作用。实验证明，本发明的镇痛消瘤软膏通过透皮给药，可以显著降低毒副作用，可以维持很好的血药浓度，可以用于治疗多种肿瘤，如肝癌、皮肤癌和脑胶质瘤等。

附图说明

图1为纳米化后透射电镜检测图

图2为产品性状

图3为给药方式

图4为镇痛消瘤软膏对肝癌的效应

图5为镇痛消瘤软膏对皮肤癌的效应

图6为镇痛消瘤软膏对皮肤癌的效应

图7为镇痛消瘤软膏对胶质瘤的效应

图8为镇痛消瘤软膏进行体外透皮实验的结果